[发明专利]一种头孢氨苄颗粒药物合物

说明书

本发明涉及一种头孢氨苄药物组合物，属于药物制剂技术领域。一种稳定的头孢氨苄颗粒组合物，每袋含有头孢氨苄125㎎，聚乙二醇6000 1.25mg，羟丙纤维素20㎎，胶态二氧化硅2mg，还含有卡拉胶和微晶纤维素，且卡拉胶与微晶纤维素质量比为1:0.3‑1，每袋含卡拉胶1‑2.5mg。

技术领域

本发明涉及一种头孢氨苄药物组合物，属于药物制剂技术领域。

背景技术

头孢氨苄为美国Eli Lilly公司于1970年上市的半合成的第一代口服头孢类抗生素药物，能抑制细胞壁的合成，使细胞内容物膨胀至破裂溶解，杀死细菌。为疗效确切的一线药物。

目前上市的头孢氨苄常用剂型有：普通片、干混悬剂、分散片、咀嚼片、颗粒剂、胶囊剂、压制口腔崩解片等。颗粒剂以其独特的剂型优势适用于吞咽困难人群及儿童患者。但，稳定性研究发现：头孢氨苄颗粒在存放过程中易发生水解，导致有关物质易升高，存在用药安全隐患。

发明内容

本发明目的：提供一种稳定的头孢氨苄颗粒，保证了用药安全。

本发明的技术方案是：

本技术方案主要是采用聚乙二醇6000、卡拉胶与微晶纤维素进行制粒对头孢氨苄起到隔离效果，在不影响其溶出的前提下提高了制剂的稳定性。

一种稳定的头孢氨苄颗粒组合物，每袋含有头孢氨苄125㎎，聚乙二醇60001.25mg，羟丙纤维素20㎎，胶态二氧化硅2mg，还含有卡拉胶和微晶纤维素，且卡拉胶与微晶纤维素质量比为 1:0.3-1，每袋含卡拉胶1-2.5mg。

优选的，本发明所述头孢氨苄颗粒组合物，每袋含有头孢氨苄125㎎，聚乙二醇6000 1.25mg，羟丙纤维素20㎎，胶态二氧化硅2mg，还含有卡拉胶和微晶纤维素，且卡拉胶与微晶纤维素质量比为 1:0.4-0.6，每袋含卡拉胶1.25mg。

优选的，本发明所述头孢氨苄颗粒组合物，还可以添加香精、蔗糖等改善口感，蔗糖以每袋1875㎎，甜度适中。优选草莓香精，以每袋5mg，口感适宜。

微晶纤维素的用量如果低于卡拉胶用量的0.3倍，所制备的头孢氨苄颗粒的溶出度偏低。

微晶纤维素的用量如果高于卡拉胶用量的1倍，所制备的头孢氨苄颗粒的有关物质增长趋势显著。

本技术方案主要是采用聚乙二醇6000、卡拉胶与微晶纤维素进行制粒对头孢氨苄起到隔离效果，在不影响其溶出的前提下提高了制剂的稳定性。

本发明所述头孢氨苄混悬颗粒的制备方法，包含以下步骤：

第一步称取处方量聚乙二醇6000溶于一定量纯化水中；

第二步称取处方量卡拉胶溶于一定量纯化水中，卡拉胶溶液中加入微晶纤维素采用研磨机充分研磨；

第三步称取处方量的头孢氨苄采用聚乙二醇6000溶液流化床制粒，进风温度45-55℃；

第四步将第三步所得颗粒采用微晶纤维素与卡拉胶的混悬液再次制粒，进风温度45-55℃；

第五步将第四步所得到颗粒与处方量的蔗糖、羟丙纤维素、草莓香精、胶态二氧化硅充分混合；

第六步分装，复合膜包装。

有益效果：

本发明提供了一种稳定的头孢氨苄颗粒组合物，通过采用聚乙二醇6000、微晶纤维素与卡拉胶的合理配伍，所得到的产品既能够有好的稳定性，又能能够有好的溶出效果。

实施例1.处方：

头孢氨苄125.0g、聚乙二醇6000 1.25g、卡拉胶1.0g、微晶纤维素0.3g、纯化水150g、羟丙纤维素20g、蔗糖1874g、草莓香精5g、胶态二氧化硅2g，按说明书技术方案所述制备方法，制备1000袋，复合膜包装。其中，卡拉胶与微晶纤维素的质量比为1:0.3。