[发明专利]4-羟甲基-1H-吲哚类化合物药物制剂及其制备方法

权利要求书

1.4-羟甲基-1H-吲哚类化合物药物制剂，其特征在于，包含4-羟甲基-1H-吲哚类化合物或其药学上可接受的盐，以及一种或多种药学上可接受的载体；

所述4-羟甲基-1H-吲哚类化合物具有如式Ι所示的结构：

其中，R₁和R₂一起构建2-氧代-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-基、1,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-8-基、2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-8-基、4-氨基-4-甲基哌啶-1-基、3,5-二甲基哌嗪-1-基中的一种；

R₃代表2-氯-6-氟苯基、3-氯吡啶-4-基、2-氯-6-甲氧基苯基、2,6-二氯苯基、2,3-二氯苯基中的一种。

2.根据权利要求1所述的4-羟甲基-1H-吲哚类化合物药物制剂，其特征在于，包括以下质量份的组分：

以上各组分质量份之和为100份。

3.根据权利要求1所述的4-羟甲基-1H-吲哚类化合物药物制剂，其特征在于，所述4-羟甲基-1H-吲哚类化合物选自下述式1～式23中的任一化合物，结构式如下：

4.根据权利要求2所述的4-羟甲基-1H-吲哚类化合物药物制剂，其特征在于，所述填充剂为淀粉、微晶纤维素、甘露醇、乳糖中的一种或数种。

5.根据权利要求2所述的4-羟甲基-1H-吲哚类化合物药物制剂，其特征在于，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素中的一种或数种。

6.根据权利要求2所述的4-羟甲基-1H-吲哚类化合物药物制剂，其特征在于，所述粘合剂为羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、预胶化淀粉、明胶中的一种或数种。

7.根据权利要求2所述的4-羟甲基-1H-吲哚类化合物药物制剂，其特征在于，所述润滑剂为硬脂富马酸钠、硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或数种。

8.如权利要求2所述的4-羟甲基-1H-吲哚类化合物药物制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

步骤1、取4-羟甲基-1H-吲哚类化合物原料过筛后，备用；

步骤2、按照处方量称取粘合剂并将其与水配置成粘合剂溶液，称取4-羟甲基-1H-吲哚类化合物、填充剂、崩解剂和粘合剂溶液，混合后制备出湿颗粒；

步骤3、将制备的湿颗粒进行干燥，控制水分2-4％，然后进行整粒；

步骤4、将整粒后的颗粒加入润滑剂，采用三维混合机进行混合；

步骤5、将混合后的颗粒制成片剂、颗粒剂或胶囊剂。