[发明专利]一种莫沙必利的二羧酸晶体在审
申请号: | 202011357923.4 | 申请日: | 2020-11-27 |
公开(公告)号: | CN114560822A | 公开(公告)日: | 2022-05-31 |
发明(设计)人: | 翟立海;夏祥来;余军厚;王聚聚 | 申请(专利权)人: | 鲁南制药集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D265/30 | 分类号: | C07D265/30;C07C59/255;C07C57/145;C07C51/43;A61P1/14 |
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地址: | 276006 *** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 莫沙必利 二羧酸 晶体 | ||
1.一种莫沙必利的二羧酸晶体,其特征在于,所述莫沙必利的二羧酸晶体是由莫沙必利与二羧酸形成,其中,所述二羧酸选自马来酸或者酒石酸中的一种。
2.如权利要求1所述的莫沙必利的二羧酸晶体,其特征在于,所述莫沙必利的二羧酸晶体为莫沙必利的马来酸盐,使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱在6.52±0.2°,9.53±0.2°,10.49±0.2°,26.38±0.2°处有特征峰。
3.如权利要求2所述的莫沙必利的二羧酸晶体,其特征在于,所述莫沙必利的马来酸盐,使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱在6.52±0.2°,9.53±0.2°,10.49±0.2°,19.70±0.2°,20.18±0.2°,22.48±0.2°,24.62±0.2°,26.38±0.2°处有特征峰,优选地,具有如图1所示的的X射线粉末衍射图谱。
4.如权利要求1所述的莫沙必利的二羧酸晶体,其特征在于,所述莫沙必利的二羧酸晶体为莫沙必利的酒石酸共晶甲醇合物,使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱在6.76±0.2°,8.62±0.2°,9.44±0.2°,10.64±0.2°,15.15±0.2°,20.98±0.2°处有特征峰。
5.如权利要求4所述的莫沙必利的二羧酸晶体,其特征在于,所述莫沙必利的酒石酸共晶甲醇合物,使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱在6.76±0.2°,8.62±0.2°,9.44±0.2°,10.64±0.2°,12.98±0.2°,15.15±0.2°,17.32±0.2°,20.14±0.2°,20.98±0.2°,22.16±0.2°,24.32±0.2°,25.91±0.2°,27.49±0.2°处有特征峰,优选地,具有如图5所示的的X射线粉末衍射图谱。
6.一种权利要求1所述的莫沙必利的二羧酸晶体的制备方法,其特征在于,具体制备步骤包括:将莫沙必利和二羧酸溶于有机溶剂A中,加热溶解,溶液澄清后,降温析晶,过滤干燥得莫沙必利的二羧酸晶体。
7.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述溶解加热的温度为40~60℃。
8.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述莫沙必利和二羧酸的摩尔比为1:0.9~1.2。
9.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述降温析晶的温度为-10~10℃,优选为-5~-1℃。
10.权利要求1~5中任一项所述的莫沙必利的二羧酸晶体作为活性成分用于制备治疗功能性消化不良胃病药物的应用。
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