[发明专利]一种一锅法合成β-酮砜的方法

权利要求书

1.一种一锅法合成β-酮砜的方法，其特征在于，包括：

以芳基磺酰氯和α-卤代酮为原料，先加入试剂A和试剂B进行反应，再加入α-卤代酮，一锅法合成β-酮砜类化合物，合成路线为：

其中，试剂A为还原剂，试剂B为碳酸氢盐；

所述R₁选自氢、直链或支链的烷基、直链或支链的烷氧基和卤素，R₂选自氢、直链或支链的烷基、直链或支链的烷氧基，所述X为卤素。

2.根据权利要求1所述一锅法合成β-酮砜的方法，其特征在于，

所述R₁选自氢、C1-C6直链或支链的烷基、C1-C6直链或支链的烷氧基和卤素，

优选地，所述R₁选自氢、C1-C3直链或支链的烷基、C1-C3直链或支链的烷氧基和卤素，

优选地，所述R₁选自氢、甲基、乙基、丙基，异丙基，甲氧基，乙氧基，氟、氯、溴、碘；

优选地，所述R₁位于磺酰氯官能团的邻位、间位、对位，优选为对位；

进一步地，所述R₂选自氢、C1-C6直链或支链的烷基、C1-C6直链或支链的烷氧基，

优选地，所述R₂选自氢、C1-C3直链或支链的烷基、C1-C3直链或支链的烷氧基，

优选地，所述R₂选自氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基和乙氧基；

进一步地，所述X选自氟、氯、溴、碘；

优选的，芳基磺酰氯选自对甲苯磺酰氯、苯磺酰氯、对氯苯磺酰氯和对甲氧苯磺酰氯，α-卤代酮选自2-溴苯乙酮和2-氯苯乙酮。

3.根据权利要求1所述一锅法合成β-酮砜的方法，其特征在于，

所述R₁选自氢、甲基、乙基、丙基，异丙基，甲氧基，乙氧基，氟、氯、溴、碘，所述R₂选自氢、C1-C3直链或支链的烷基、C1-C3直链或支链的烷氧基，所述X选自氟、氯、溴、碘。

4.根据权利要求1所述一锅法合成β-酮砜的方法，其特征在于，包括：

原料芳基磺酰氯、试剂A、试剂B在溶剂C中反应，加入α-卤代酮和相转移催化剂，反应提取，即得。

5.根据权利要求4所述一锅法合成β-酮砜的方法，其特征在于，

所述试剂A为亚硫酸盐，优选为亚硫酸钠或亚硫酸钾；

进一步地，所述试剂B为碳酸氢钠或碳酸氢钾；

进一步地，所述α-卤代酮与芳基磺酰氯的摩尔比为1：1.0-1.5，优选为1：1.0-1.2，优选为1：1.2。

6.根据权利要求4所述一锅法合成β-酮砜的方法，其特征在于，

所述试剂A物质的量是反应原料芳基磺酰氯的1-4倍，优选为1-2倍，进一步优选为2倍。

7.根据权利要求4所述一锅法合成β-酮砜的方法，其特征在于，

所述试剂B物质的量是反应原料芳基磺酰氯的1-4倍，优选为1-2倍，进一步优选为2倍。

8.根据权利要求4所述一锅法合成β-酮砜的方法，其特征在于，

溶剂C为水溶液，与芳基磺酰氯的体积摩尔比为1ml：0.1-0.5mmol，优选为1ml：0.3mmol；

进一步地，所述α-卤代酮溶解在溶剂D中，再与反应后的芳基磺酰氯反应，所述溶剂D为乙醇或乙腈，溶剂D与芳基磺酰氯的体积摩尔比为1ml：0.1-0.5mmol，优选为1ml：0.3mmol；

进一步地，相转移试剂与芳基磺酰氯的比为1mg：0.1-0.15mmol，优选为1mg：0.12mol。