[发明专利]一种阿托伐他汀的制备方法在审
| 申请号: | 202011346756.3 | 申请日: | 2020-11-26 | 
| 公开(公告)号: | CN114539119A | 公开(公告)日: | 2022-05-27 | 
| 发明(设计)人: | 王仲清;丰亚辉;何方;陈明洪;罗忠华;黄芳芳 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 | 
| 主分类号: | C07D207/34 | 分类号: | C07D207/34 | 
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| 地址: | 523808 广东*** | 国省代码: | 广东;44 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 阿托伐 制备 方法 | ||
1.一种制备阿托伐他汀的方法,包括:
在有机溶剂中,加入碱条件下,式A化合物与式B化合物发生取代反应,反应完毕后,用盐酸调节pH值至酸性,经过分液,有机相减压蒸馏,得到阿托伐他汀。
2.根据权利要求1所述的方法,所述式B化合物中的X选自卤素、磺酸酯基中的一种。
3.根据权利要求1所述的方法,所述式A化合物与碱的投料摩尔比为1:1-1:3。
4.根据权利要求1所述的方法,所述式A化合物与式B化合物的投料摩尔比为1:1-1:2。
5.根据权利要求1所述的方法,所述碱包括选自碳酸盐、碳酸氢盐、醋酸盐和磷酸盐中的至少一种。
6.根据权利要求1所述的方法,所述有机溶剂选自二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、丙酮和甲基叔丁基醚中的至少一种。
7.根据权利要求1所述的方法,式A化合物与所述有机溶剂的质量体积比为0.05mg/mL-0.2mg/mL。
8.根据权利要求1所述的方法,所述取代反应的反应温度为0℃-100℃。
9.根据权利要求1所述的方法,用盐酸调节pH值至2-4。
10.根据权利要求1-9任一项所述的方法,其中,所述取代反应的反应温度为20℃-70℃;所述盐酸浓度为15%-20%。
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