[发明专利]布雷菲德菌素A衍生物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 202011327850.4 申请日: 2020-11-24
公开(公告)号: CN112851647B 公开(公告)日: 2023-01-13
发明(设计)人: 邵长伦;王长云;姜瑶瑶 申请(专利权)人: 中国海洋大学
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12;A61K31/4427;A61K31/4709;A61K31/4725;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 266101 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 布雷 菌素 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种布雷菲德菌素A衍生物,其特征在于,为式 (I) 所示的化合物或式 (I) 所示化合物的互变异构体或药学上可接受的盐,

(I);

其中:

Z为取代或未取代的吡啶环、喹啉环或异喹啉环,其中取代的吡啶环、喹啉环和异喹啉环上的取代基分别独立任选地选自1、2、3或4个选自氘、F、Cl、Br、I、C1-3烷基、C1-3烷氧基;

L为亚甲基、亚乙基或亚丙基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中,Z为取代或未取代的吡啶环、喹啉环或异喹啉环,其中取代的吡啶环、喹啉环和异喹啉环上的取代基分别独立任选地选自1、2、3或4个选自氘、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基。

3.根据权利要求1 所述的化合物,其特征在于,具有以下其中之一的结构或其药学上可接受的盐:

4.一种药物组合物,其特征在于,包含权利要求1-3任意一项所述的化合物。

5.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,进一步包含药学上可接受的赋形剂、载体、佐剂、溶媒或它们的组合。

6.根据权利要求1-3任意一项所述的化合物或权利要求4-5任意一项所述的药物组合物在制备预防或治疗哺乳动物的过度增殖性疾病药物中的应用,所述哺乳动物包括人类,所述过度增殖性疾病为肝癌、白血病、乳腺癌、结肠腺癌、胃癌、肺癌、巴特氏食管癌、宫颈癌、胰腺癌、子宫内膜癌、骨癌、淋巴癌、肾癌、脑癌、神经癌、鼻咽癌、口腔癌、结肠直肠癌。

7.根据权利要求1-3任意一项所述的化合物的制备方法,

其特征在于,式 (I-1) 所示化合物在有机溶剂中,在碱的作用下与光气或双光气或三光气以及式 (I-3) 所示化合物反应得到式 (I) 所示化合物,

(I-1)

(I-3)

其中,所述溶剂为丙酮或四氢呋喃,所述碱为N,N-二甲基-4-吡啶、三乙胺、吡啶、二异丙基乙基胺或二甲基甲酰胺。

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