[发明专利]氨基康普立停衍生物及其应用有效
申请号: | 202011271276.5 | 申请日: | 2020-11-13 |
公开(公告)号: | CN112225673B | 公开(公告)日: | 2022-08-02 |
发明(设计)人: | 王建平 | 申请(专利权)人: | 义乌市华耀医药科技有限公司 |
主分类号: | C07C237/08 | 分类号: | C07C237/08;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/167;C07C231/12;C07C231/02;C07C233/25;C07C213/02;C07C217/84;C07C201/12;C07C205/37;C07C41/22;C07C43/225 |
代理公司: | 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 11108 | 代理人: | 张洪年 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 康普立停 衍生物 及其 应用 | ||
1.通式(I)所示的化合物,其药学上可接受的盐,以及其Z型异构体,所述的通式(I)结构式如下:
其中,R1选自C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基;
R2,R3分别独立地选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、或者C1-C6醇基。
2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其药学上可接受的盐,以及其Z型异构体,其特征是:
所述R1选自甲基、乙基、二氟甲基或三氟乙基;
所述R2,R3分别独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、正戊基、正己基、丙烯基、丙炔基。
3.根据权利要求2所述的通式(I)所示的化合物,其药学上可接受的盐,以及其Z型异构体,其特征是:所述R2与R3相同。
4.根据权利要求3所述的通式(I)所示的化合物,其药学上可接受的盐,以及其Z型异构体,其特征是:R2,R3同时选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、正戊基、正己基、丙烯基或丙炔基中的一种。
5.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其药学上可接受的盐,以及其Z型异构体,其特征是,所述的化合物为:
(Z)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-((3-(双(2-正丙基)氨基)丙酰胺)-4-乙氧基苯基)乙烯、(Z)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-((3-(双(2-正丙基)氨基)丙酰胺)-4-甲氧基苯基)乙烯、(Z)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-((3-(双(2-正丁基)氨基)丙酰胺)-4-乙氧基苯基)乙烯,或(Z)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-((3-(双(2-正丁基)氨基)丙酰胺)-4-甲氧基苯基)乙烯、(Z)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-((3-(双(2-乙基)氨基)丙酰胺)-4-乙氧基苯基)乙烯、(Z)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-((3-(双(2-正丙基)氨基)丙酰胺)-4-三氟乙氧基苯基)、(Z)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-((3-(双(2-正丙基)氨基)丙酰胺)-4-二氟甲氧基苯基)乙烯、(Z)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-((3-(双(2-正丁基)氨基)丙酰胺)-4-三氟乙氧基苯基)乙烯、(Z)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-((3-(双(2-正丁基)氨基)丙酰胺)-4-二氟甲氧基苯基)乙烯、(Z)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-((3-(双(2-羟乙基)氨基)丙酰胺)-4-乙氧基苯基)乙烯、(Z)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-((3-(双(2-羟乙基)氨基)丙酰胺)-4-甲氧基苯基)乙烯、(Z)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-((3-(2,2-二氟乙基氨基)丙酰胺)-4-乙氧基苯基)乙烯、(Z)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-((3-(2,2-二甲氧基乙基氨基)丙酰胺)-4-乙氧基苯基)乙烯。
6.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其药学上可接受的盐,以及其Z型异构体,其特征是:所述药学上可接受的盐是指一个或者一个以上的碱性成盐基团与酸形成的盐,所述的酸为有机酸和/或无机酸。
7.权利要求1至6中任意一项所述的通式(I)所示的化合物,其药学上可接受的盐,以及其Z型异构体所制备得到的药物组合物。
8.根据权利要求7所述的药物组合物,其特征是,所述药物组合物为局部、肠内或肠外给药剂型。
9.根据权利要求8所述的药物组合物,其特征是,通式(I)所示的化合物,其药学上可接受的盐,以及其Z型异构体所制备得到药物组合物为片剂或胶囊剂。
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