[发明专利]一种盐酸利多卡因凝胶及其制备方法

说明书

本发明公开了一种盐酸利多卡因凝胶及其制备方法,包括如下重量份的组分：盐酸利多卡因0.2～3.7份、凝胶基质0.4～7份、0.1M氢氧化钠0.01～3份和注射用水8～100份；维生素P0.1～1.8份；挥发油类透皮吸收促进剂0.2～5份、表面活性剂0.2～5份和助表面活性剂0.4～3.5份；本发明添加了维生素P，通过改善毛细血管功能，增加其弹性及通透性，避免了传统利多卡因类药物长期使用造成的血管渗血等不良反应；本发明使用挥发油类透皮吸收促进剂，除了增加透皮吸收率，还可以起到杀菌和抗炎等功能，降低药品不良反应的发生可能性。

技术领域

本发明属于医药制剂领域，特别是一种盐酸利多卡因凝胶及其制备方法。

背景技术

利多卡因或其药用盐是一种酰胺类局部麻醉剂，其通过抑制冲动引发和传导所产生的离子通量，从而稳定神经元膜。经皮给药后，利多卡因或其药用盐穿透进入完整皮肤，穿透量足以产生镇痛作用但不足以产生完整的神经阻滞。

凝胶剂为透皮制剂，使用的透皮促进剂主要有氮酮、丙二醇、尿素、薄荷脑等。但是，上述透皮促进剂对药物盐酸利多卡因的皮肤透过率较低，并且还可能增大药品运输与保存费用，例如薄荷醇容易升华，需避免高温，因此利多卡因凝胶剂长期或加速考察后，透皮率下降。

此外，常用的凝胶基质甲基维生素和羧甲基维生素钠在PH值低于5或高于10时黏度显著降低，基质涂布于皮肤表面时具有较强黏附性，易导致皮肤失水，导致患者体感不适，不利于创伤恢复。

发明内容

本发明的目的是提供一种盐酸利多卡因凝胶及其制备方法，要解决如何利用挥发油类透皮吸收促进剂，增加透皮吸收率，同时起到杀菌和抗炎等功能，降低不良反应的技术问题；如何增加血管的弹性及通透性，避免了传统利多卡因类药物长期使用造成的血管渗血等不良反应；以及如何制备该凝胶。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案；

本发明提供一种盐酸利多卡因凝胶，包括以下重量份数计的组分：盐酸利多卡因0.2～3.7份、凝胶基质0.4～7份、0.1M氢氧化钠0.01～3份和注射用水8～100份；维生素P0.1～1.8份；所述凝胶基质为黄原胶、西黄芪胶、纤维素衍生物中的一种或几种。

维生素P属于水溶性维生素，通过改善毛细血管功能，增加其弹性及通透性，人体无法自身合成，必须从食物中摄取；它能减少血管脆性，降低血管通透性；具有抗炎作用，可以降低药物的刺激性。

黄原胶的主要作用是控制药物缓释，由于其自身的强亲水性和保水性，可形成致密水膜，从而避免患者在用药后造成皮肤感染；减轻患者的因用药带来的不适感；同时对人体免疫功能的提高具有显著的增强作用和促进作用。

西黄芪胶是豆科植物胶黄芪或黄芪属其他亚洲种植物的干燥胶状分泌物；呈白色至浅黄色，无臭、无味、口感粘滑；是医药领域常用的一种增稠剂，又因其对酸碱十分稳定，又具有良好的悬浮性和乳化性，也是常用的凝胶剂基质。

纤维素衍生物是常用的凝胶基质，可在水中溶胀或溶解的胶性物，调节适宜的稠度可形成水溶性软膏基质；此类基质大多具有一定的粘度，随分子量取代度和截止的不同，具有不同的稠度；此类物质涂抹于皮肤上较易失水，由于干燥而使患者产生不适感。

作为优选方案，还包括以下重量份数计的组成：挥发油类透皮吸收促进剂0.2～5份、表面活性剂0.2～5份和助表面活性剂0.4～3.5份。

作为优选方案，所述表面活性剂为司盘65和吐温80；助表面活性剂为聚乙二醇400或者西土马哥或者埃莫尔弗；挥发油类透皮吸收促进剂为桉叶油和/或金合欢花油。

司盘65和吐温80均是常用的表面活性剂，均属于非离子表面活性剂，经常配伍使用做混合乳化剂、增溶剂和润湿剂，常作为挥发油在水中常加入的增溶剂