[发明专利]一种用于直肠给药的原位凝胶制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种用于直肠给药的原位凝胶制剂，其特征在于，包括以下组分：

活性物质、温度敏感型凝胶基质、防腐剂、透皮吸收剂、粘附剂、润滑剂和纯化水；

所述温度敏感型凝胶基质为泊洛沙姆407和泊洛沙姆188的组合，通过调节所述泊洛沙姆407和所述泊洛沙姆188的比例，以调节凝胶温度。

2.根据权利要求1所述的用于直肠给药的原位凝胶制剂，其特征在于：

所述活性物质为布洛芬、阿司匹林、乙酰氨基酚、尼美舒利、酮洛芬中的任一种。

3.根据权利要求1所述的用于直肠给药的原位凝胶制剂，其特征在于：

所述粘附剂为透明质酸、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚卡波菲、聚维酮中的一种或任意几种。

4.根据权利要求1所述的用于直肠给药的原位凝胶制剂，其特征在于：

所述防腐剂为苯扎溴铵、苯扎氯铵、苯甲酸、苯甲酸钠的一种或几种。

5.根据权利要求1所述的用于直肠给药的原位凝胶制剂，其特征在于：

所述透皮吸收剂为薄荷脑、月桂氮酮中的一种或几种。

6.根据权利要求1所述的用于直肠给药的原位凝胶制剂，其特征在于：

所述润滑剂为甘油、透明质酸钠、聚乙二醇、山梨醇中的一种或几种。

7.根据权利要求1所述的用于直肠给药的原位凝胶制剂，其特征在于：

所述泊洛沙姆407的平均相对分子量为9840～14600，所述泊洛沙姆188的平均相对分子量为7680～9510。

8.根据权利要求1所述的用于直肠给药的原位凝胶制剂，其特征在于：

所述原位凝胶制剂在室温下为液体，当加热到凝胶化温度以上时，形成半固体状的透明凝胶，当温度下降后凝胶又转变成溶液。

9.根据权利要求1所述的用于直肠给药的原位凝胶制剂，其特征在于：

按质量百分比计，包括以下组分：

布洛芬1～5％，泊洛沙姆407 10～20％，泊洛沙姆188 5～15％，粘附剂1～2％，防腐剂0.01％～1％，透皮吸收剂0.1％～2％，润滑剂0.1％～1％，其余为纯化水。

10.根据权利要求9所述的用于直肠给药的原位凝胶制剂，其特征在于：

按质量百分比计，包括以下组分：

布洛芬2％，泊洛沙姆407 15％，泊洛沙姆188 15％，粘附剂1％，防腐剂0.5％，透皮吸收剂0.5％，润滑剂0.5％，其余为纯化水。

11.一种用于直肠给药的原位凝胶制剂的制备方法，其特征在于，包括：

将处方量的泊洛沙姆407和泊洛沙姆188加入4℃的纯化水中均匀分散，于4℃下放置，待固体组分完全溶胀、溶解后，搅拌均匀，加入处方量的活性物质、黏附剂、防腐剂、透皮吸收剂和润滑剂搅拌均匀，于4℃下冷藏保存，得澄清溶液即可。