[发明专利]一种盐酸伊伐布雷定缓释制剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种盐酸伊伐布雷定的缓释制剂，其特征在于，

所述的缓释制剂由缓释微丸填充在硬胶囊中而成，所述缓释微丸由空白丸芯、含药层、隔离衣层、缓释衣层和保护衣层组成，其特征在于按重量百分比计，空白丸芯为30-50％，含药层为30-50％，隔离衣层为1～5％，缓释衣层为10-30％，保护衣层为1～5％；

所述的空白丸芯材料选自微晶纤维素、淀粉中的一种或几种；

所述的含药层包括盐酸伊伐布雷定、表面活性剂以及胃溶型薄膜包衣材料；

所述的表面活性剂选自聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、脂肪酸山梨坦的一种或几种；

所述胃溶型薄膜包衣材料选自欧巴代系列、英依美系列、尤特奇E100、尤特奇EPO、Kollicoat IR的一种或几种；

所述的缓释衣层包括缓释包衣材料和致孔剂；

所述的缓释包衣材料为苏丽丝^®；

所述的致孔剂为PEG4000；

所述的缓释包衣材料与致孔剂的比例为7:1~9:1。

2.根据权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于，

所述的空白丸芯粒径为0.3～3mm。

3.根据权利要求2所述的缓释制剂，其特征在于，

所述的空白丸芯粒径为1～2mm。

4.根据权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于，

以重量比计算，所述含药层中盐酸伊伐布雷定与表面活性剂的比例为30:1～100:1；

以重量比计算，所述含药层中盐酸伊伐布雷定与胃溶型薄膜包衣材料的比例为3:1。

5.根据权利要求4所述的缓释制剂，其特征在于，

所述的表面活性剂选自十二烷基硫酸钠；

以重量比计算，所述含药层中盐酸伊伐布雷定与表面活性剂的比例为55:1～65:1；

所述胃溶型薄膜包衣材料选自欧巴代YS-1-7003。

6.根据权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于，

所述的隔离衣层包衣材料选自欧巴代系列、英依美系列、尤特奇E100、尤特奇EPO、Kollicoat IR的一种或几种。

7.根据权利要求6所述的缓释制剂，其特征在于，

所述的隔离衣层包衣材料选自欧巴代YS-1-7003。

8.根据权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于，

所述的保护衣层的包衣材料为欧巴代YS-1-7003。

9.根据权利要求1-8任一项所述的缓释制剂的制备方法，其特征在于，

包括以下步骤：

(1)制备含药混悬液；

(2)将含药混悬液喷涂在空白丸芯上，制备得到含药丸芯；

(3)喷涂隔离衣层；

(4)喷涂缓释衣层；

(5)喷涂保护衣层。