[发明专利]他克莫司的自微乳组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种他克莫司的自微乳组合物，其特征在于，由以下组分组成：他克莫司、油相、表面活性剂、助表面活性剂、有机酸和抗氧化剂；

所述自微乳组合物中他克莫司、油相、表面活性剂、助表面活性剂、有机酸和抗氧化剂的质量比为1:10～50:50～150:50～100:1～5:1～5；

所述自微乳组合物分散到水性介质中形成的微乳的粒径小于200nm；

所述抗氧化剂选自维生素E；

所述有机酸选自柠檬酸；

所述助表面活性剂选自丙二醇、PEG600或二乙二醇单乙基醚；

所述油相选自：油酰聚氧乙烯甘油酯、单油酸甘油酯中的一种或两种；

所述表面活性剂选自聚氧乙烯氢化蓖麻油、油酰聚氧乙烯甘油酯中的一种或两种。

2.根据权利要求1所述他克莫司的自微乳组合物，其特征在于，所述油相选自单油酸甘油酯和油酰聚氧乙烯甘油酯的混合油相、单油酸甘油酯中的一种，所述单油酸甘油酯和油酰聚氧乙烯甘油酯的混合油相中，二者质量比为1～5:1。

3.根据权利要求1所述他克莫司的自微乳组合物，其特征在于，所述表面活性剂选自聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油和油酰聚氧乙烯甘油酯的混合表面活性剂中的一种；所述聚氧乙烯氢化蓖麻油和油酰聚氧乙烯甘油酯的混合表面活性剂中，二者的质量比为1～9:1。

4.根据权利要求3所述他克莫司的自微乳组合物，其特征在于，所述表面活性剂选自聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油和油酰聚氧乙烯甘油酯的混合表面活性剂中的一种；所述聚氧乙烯氢化蓖麻油和油酰聚氧乙烯甘油酯的混合表面活性剂中，二者的质量比为4～5:1。

5.一种剂型，其特征在于，将权利要求1～4任一项所得自微乳组合物灌装入软或硬胶囊中，或向 自微乳组合物中加入吸收剂制成固体自乳化片剂、丸剂、散剂、颗粒剂。

6.一种权利要求1～4任一项所得他克莫司自微乳组合物的制备方法，其特征在于，具体过程如下：

步骤一：将有机酸溶于助表面活性剂中，形成混合物一；

步骤二：将抗氧化剂溶于油相中，形成混合物二；

步骤三：将他克莫司溶于混合物一中，形成混合物三；

步骤四：将表面活性剂加入混合物三中，形成混合物四；

步骤五：将混合物二溶于混合物四，形成均一透明的自微乳组合物。

7.根据权利要求6所述他克莫司的自微乳组合物的制备方法，其特征在于，所述混合物一形成的具体步骤如下：将有机酸溶于助表面活性剂中37℃且在避光条件下进行超声混合，辅以100～400rpm的速度进行机械搅拌；

所述混合物二形成的具体步骤如下：将抗氧化剂溶于油相中37℃且在避光条件下进行超声混合，辅以100～400rpm的速度进行机械搅拌；

所述混合物三形成的具体步骤如下：将他克莫司溶于混合物一中37℃且在避光条件下进行超声混合，辅以100～400rpm的速度进行机械搅拌；

所述混合物四形成的具体步骤如下：将表面活性剂加入混合物三中37℃且在避光条件下进行超声混合，辅以100～400rpm的速度进行机械搅拌；

所述均一透明的自微乳组合物形成的具体步骤如下：将混合物二溶于混合物四37℃且在避光条件下进行超声混合，辅以100～400rpm的速度进行机械搅拌。