[发明专利]一种替米沙坦口崩片及其制备方法

说明书

本发明提供一种替米沙坦口崩片，采用替米沙坦作为原料，所述替米沙坦、苛性碱、填充矫味剂的重量比为20～60:1.65～5:12～40。将其与苛性碱配制成溶液，通过流化床一步制粒干燥，整粒后直接与填充矫味剂混合压片，整个工艺制备过程十分简单，制得的产品崩解性能稳定、临床效果确切且口感十分优良。

技术领域

本发明涉及医药化工领域，具体涉及一种替米沙坦口崩片及其制备方法。

背景技术

替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与AT1受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在AT1受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与AT1受体结合，该结合作用持久。血管紧张素(AT)II受体拮抗剂(沙坦类药物)是95年以后才上市的最新高血压治疗用药，此类药物上市后即受到了临床医生及广大病人的普遍肯定和接受，成为高血压治疗药物中的一支新的生力军。替米沙坦是同类药物中生物利用度较高，尤其是半衰期最长的一个，每天服用一次，每次一粒，能够在24小时内平稳降压，在疗效、使用及不良反应等方面具有明显优势。

现有的替米沙坦的基本制剂形式为固体口服制剂，如片剂或胶囊，该类型制剂存在吞咽困难，体内行为不稳定的缺陷。目前也有少量提及将替米沙坦做成口崩片制剂形式的公开文件：

专利号为CN201110315290公开了一种替米沙坦口崩片，含有替米沙坦和掩味剂，以及药学上适用的赋形剂，所述掩味剂选自在水中能够溶胀的高分子材料，该发明口崩片中活性成分替米沙坦的含量为5％-10％。此方法制备的口崩片需用到崩解性能不稳定的高分子材料，且片型较大严重影响口感。

专利号为CN200910219499公开了一种替米沙坦口崩片及其制法和检测方法，由替米沙坦、稀释剂、崩解剂、助流剂、润滑剂、助溶剂、矫味剂、润湿剂及其它适合于口崩片的辅料混合制备而成。此方法制备的口崩片需用到的辅料种类繁多、制作工艺复杂不易于推广生产使用，且同样存在片型较大影响口感的问题。

发明内容

针对上述现有技术特征，本发明的目的在于提供一种崩解性能稳定、成份组成及制备工艺简单、片型小并且口感更加优良的替米沙坦口崩片及其制备方法。

本发明提供一种替米沙坦口崩片，包括替米沙坦以及填充矫味剂，还包括苛性碱，所述替米沙坦、苛性碱、填充矫味剂的重量比为20～60:1.65～5:12～40。改配方简单不需要搭配种类繁多的辅料或添加特殊的崩解剂，极大的简化了加工工艺，节省了人力物力。

优选的是，所述苛性碱为氢氧化钾、氢氧化钠中的一种或多种。

上述任一方案优选的是，所述替米沙坦、苛性碱、填充矫味剂的重量比为40:3.3:25。

本发明的一种替米沙坦口崩片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

S1、称取替米沙坦、苛性碱配制成水溶液或乙醇水溶液；

S2、调整流化床参数，喷入步骤S1制得的混合溶液，进行喷雾制粒，干燥完成后整粒；

S3、将整粒后颗粒加直接与填充矫味剂混合均匀后压片，素片硬度控制在2～5kgf。

优选的是，所述替米沙坦、苛性碱、填充矫味剂的重量比为20～60:1.65～5:12～40。

上述任一方案优选的是，所述苛性碱为氢氧化钾、氢氧化钠中的一种或多种。

上述任一方案优选的是，所述水溶液中固含量比为40％～70％。

上述任一方案优选的是，所述乙醇水溶液中乙醇与水的比例为2:1～2:3，固含量比为30％～80％。

上述任一方案优选的是，所述流化床参数的进风温度为60～110℃。