[发明专利]一种呼吸系统药物口服喷雾剂及制备方法

说明书

本发明公开了一种含盐酸氨溴索口服喷雾剂及制备方法，属于药物制剂领域。该药物口服喷雾剂处方包括：主药盐酸氨溴索、增溶剂15‑羟基硬脂酸聚乙二醇酯、矫味剂、pH调节剂、抑菌剂和溶剂，其中15‑羟基硬脂酸聚乙二醇酯在处方中用量在60mg/ml‑120mg/ml的范围内。本发明提供的处方所制得产品质量优于现有技术，稳定性及安全性良好。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体地说，涉及一种呼吸系统药物口服喷雾剂及制备方法。

背景技术

盐酸氨溴索是勃林格殷格翰公司开发的祛痰药，具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特性，它可促进呼吸道内部粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况。

盐酸氨溴索原研制剂商品名“沐舒坦”，有片剂、糖浆、注射液、缓释胶囊、雾化吸入等剂型，已上市多年。

目前盐酸氨溴索口服喷雾剂尚未在国内上市。该剂型具有用药方便、口感舒爽、起效迅速等优点，能够为临床提供更多的用药选择，市场前景良好。

盐酸氨溴索原料略溶于水，在常温条件下溶解度低，如果将药物浓度控制在5％，盐酸氨溴索在水中的溶解度无法满足制剂的需求，同时还要保证产品稳定性符合中国药典要求，避免杂质的降解或产物的析出问题。因此本发明对该项目处方及制备的研究具有重要的意义。

发明内容

本发明克服盐酸氨溴索水溶性低无法满足口服喷雾剂的缺陷，对处方及用量，以及制备方法进行研究，有效解决产盐酸氨溴索口服喷雾剂中主成分溶解度及稳定性的技术难题，保证了有效性。

为实现本发明的目的，本发明采用如下技术方案：

一种呼吸系统药物口服喷雾剂，其特征在于，所述的药物口服喷雾剂的处方包括主药盐酸氨溴索、增溶剂15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯、矫味剂、pH调节剂、抑菌剂和溶剂，其中盐酸氨溴索在处方中用量为50mg/ml，15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯在处方中用量在80mg/ml-120mg/ml的范围内。优选地，15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯在处方中用量为80-100mg/ml。

优选地，所述的矫味剂选自木糖醇、安赛蜜钾、薄荷脑中的至少一种。

优选地，所述的pH调节剂选自氢氧化钠和氨丁三醇，其中氨丁三醇用量控制在1-3.5mg/ml。

优选地，所述的抑菌剂为苯甲酸钠；所述的溶剂为乙醇和纯化水。

上述呼吸系统药物口服喷雾剂，通过以下步骤进行制备：

(1)配液：将配液量的纯化水加热至一定温度，加入处方量的盐酸氨溴索、15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯，搅拌溶解；再加入抑菌剂及矫味剂，搅拌过程中加入pH调节剂，补加纯化水至全量；

(2)碳吸附：加入配液量0.1％(0.1g/100ml)的针用活性炭，室温搅拌吸附20min，0.45μm的微孔滤膜过滤脱碳；

(3)精滤：药液经0.22μm的过滤器过滤；

(4)分装：药液分装于玻璃瓶中。

进一步优选地，所述的步骤(1)中温度选自50-80℃。

与现有技术相比，本发明具有如下优点：

(1)本发明经过对处方及用量进行改进后，解决了制剂溶解性的技术难题，同时避免产品出现析出现象。

(2)采用本发明特定的制备方法制得的产品，有关物质含量低，质量可控，能够保证产品的质量，能够保证用药安全。

具体实施方式