[发明专利]一种噁拉戈利中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202011153129.8 | 申请日： | 2020-10-26 |
| 公开（公告）号： | CN112159358B | 公开（公告）日： | 2023-08-18 |
| 发明（设计）人： | 杨汉荣;李涛;王博 | 申请（专利权）人： | 上海朴颐化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/54 | 分类号： | C07D239/54 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201612 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 噁拉戈利 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种噁拉戈利中间体1-(2-氟-6-三氟甲基苯基)-6-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮(I)的制备方法，该方法包含以下几个步骤：
a)以1-(2-氟-6-三氟甲基苯基)脲(V)和缩酮保护的乙酰乙酸酯(IV)为原料，在碱的存在下60℃反应过夜得到缩酮中间体(III)；所述步骤a)的碱为叔丁醇钾或乙醇钠；
b)缩酮中间体(III)在酸的存在下脱保护，转化成中间体N-((2-氟-6-三氟甲基苯基)氨甲酰基)-3-氧代丁酰胺(II)；
c)中间体(II)在酸的存在下关环，得到噁拉戈利中间体1-(2-氟-6-三氟甲基苯基)-6-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮(I)
其中R1、R2分别独立的表示C1～4烷基。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的缩酮保护的乙酰乙酸酯(IV)中的R1为甲基或乙基，R2为甲基、乙基或叔丁基。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤b)的酸为盐酸、硫酸或三氟乙酸及其水溶液。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤c)的酸为对甲苯磺酸。
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