[发明专利]一种吲哚类衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种吲哚类衍生物，其特征在于，具有如式(Ⅰ)所示结构式：

其中，R¹为直链或带支链烷基、苄基、取代苄基或糖类取代基；

R²为氢、单取代或多取代烷基、卤素或烷氧基；

R³为烷基、卤素或烷氧基；

R⁴为氢、烷基或卤素。

2.根据权利要求1所述吲哚类衍生物，其特征在于，所述烷基或直链烷基为C_1～4烷基；所述带支链烷基为带支链C_1～4烷基；所述取代苄基中的取代基为C_1～4烷基、C_1～4烷氧基、苯基、卤素取代C_1～4烷基或卤素；所述糖类取代基为双丙酮-D-半乳糖类取代基；

所述单取代或多取代烷基中的取代基为卤素；

所述卤素为氟、氯或溴；所述烷氧基为C_1～4烷氧基。

3.根据权利要求1所述吲哚类衍生物，其特征在于，R¹为4-甲基苄基、4-甲氧基苄基、4-叔丁基苄基、4-苯基苄基、4-三氟甲基苄基、4-氟苄基、4-氯苄基、4-溴苄基或胡椒环；

R²为氢、4-甲基、4-甲氧基、4-三氟甲基、4-氟、4-氯、4-溴、3-溴或2-溴；

R³为甲基、氯或溴；

R⁴为氢、氯或甲基。

4.根据权利要求3所述吲哚类衍生物，其特征在于，所述吲哚类衍生物的结构式如下：

5.权利要求1～4任一所述吲哚类衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将化合物2和化合物3混合后，加入化合物1，并在催化剂存在条件下反应，即得式(Ⅰ)所示吲哚类衍生物；

6.根据权利要求5所述吲哚类衍生物的制备方法，其特征在于，所述化合物1、化合物2、化合物3和催化剂的用量摩尔比为1.05～1.2:1.2～1.5:1:0.01～0.2。

7.根据权利要求5所述吲哚类衍生物的制备方法，其特征在于，所述催化剂为醋酸铑、辛酸铑、三氟醋酸铑、双[(Α,Α,Α′,Α′-四甲基-1,3-苯二丙酸)铑]、氯化钯、烯丙基二氯化钯、四三苯基膦钯、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸亚铜、碘化亚铜或六氟膦铜中的一种或多种。

8.根据权利要求5所述吲哚类衍生物的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为0～40℃，反应的时间为0.5～2h；反应选用的溶剂为二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、甲苯、氯苯、四氢呋喃、氯仿、甲基叔丁基醚或乙酸乙酯中的一种或多种。

9.根据权利要求5所述吲哚类衍生物的制备方法，其特征在于，所述化合物1通过注射泵推入反应体系。

10.权利要求1～4任一所述吲哚类衍生物作为化工或医药的中间体在制备5-羟色胺受体激动剂、5-HT1激动剂、羟甲戊二酰辅酶还原酶抑制剂，或在制备抗癌药物中应用。