[发明专利]阿维巴坦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202011124017.X | 申请日： | 2020-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN112125837B | 公开（公告）日： | 2022-04-08 |
| 发明（设计）人： | 李彦雄;蒙发明;徐亮;郭俊 | 申请（专利权）人： | 中山奕安泰医药科技有限公司;佛山奕安赛医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/60 | 分类号： | C07D211/60;C07D211/90;B01J31/02 |
| 代理公司： | 华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 杜寒宇 |
| 地址： | 528437 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿维巴坦 中间体 制备 方法 | ||
1.一种阿维巴坦中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
混合具有式2所示结构的化合物、手性催化剂、酸和溶剂，搅拌，制备具有式1所示结构的化合物；
所述手性催化剂具有式(I)所示的结构：
所述R选自甲基或乙基；
所述酸选自三氟乙酸或盐酸。
2.根据权利要求1所述的阿维巴坦中间体的制备方法，其特征在于，所述具有式2所示结构的化合物和手性催化剂的摩尔比为1:(1-2)。
3.根据权利要求2所述的阿维巴坦中间体的制备方法，其特征在于，所述具有式2所示结构的化合物和手性催化剂的摩尔比为1:(1-1.5)。
4.根据权利要求2所述的阿维巴坦中间体的制备方法，其特征在于，所述具有式2所示结构的化合物和手性催化剂的摩尔比为1:1.2。
5.根据权利要求1所述的阿维巴坦中间体的制备方法，其特征在于，所述具有式2所示结构的化合物和酸的摩尔比为1:(0.1-0.5)。
6.根据权利要求5所述的阿维巴坦中间体的制备方法，其特征在于，所述具有式2所示结构的化合物和酸的摩尔比为1:0.4。
7.根据权利要求1-6任一项所述的阿维巴坦中间体的制备方法，其特征在于，所述溶剂选自氯仿、二氯甲烷、甲苯、四氢呋喃和乙腈中的一种或几种。
8.根据权利要求1-6任一项所述的阿维巴坦中间体的制备方法，其特征在于，所述搅拌的时间为24h±4h。
9.根据权利要求8所述的阿维巴坦中间体的制备方法，其特征在于，所述搅拌的温度为30℃±5℃。
10.根据权利要求1-6任一项所述的阿维巴坦中间体的制备方法，其特征在于，所述搅拌结束后，还包括对产物进行过滤、浓缩、精制的步骤。
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