[发明专利]一种盐酸多塞平的合成方法有效
| 申请号： | 202011115590.4 | 申请日： | 2020-10-19 |
| 公开（公告）号： | CN112079809B | 公开（公告）日： | 2021-07-13 |
| 发明（设计）人： | 张腾;石召华;朱仁政;江思远;张洋;郭威林 | 申请（专利权）人： | 武汉爱民制药股份有限公司;湖北李时珍药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D313/12 | 分类号： | C07D313/12 |
| 代理公司： | 武汉智嘉联合知识产权代理事务所(普通合伙) 42231 | 代理人： | 徐绍新 |
| 地址： | 436070 湖北省*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 多塞平 合成 方法 | ||
1.一种盐酸多塞平的合成方法，其特征在于包括以下步骤：
1)将N,N-二甲基-3-氯丙胺与镁进行格氏反应，得到中间体1：
2)将中间体1与6,11-二氢二苯并[b,e]氧杂卓-11-酮进行加成反应，得到中间体2；
3)将中间体2在HCl水溶液中进行消去反应，得到中间体3；
4)将中间体3与HCl反应，得到盐酸多塞平，
2.如权利要求1所述的盐酸多塞平的合成方法，其特征在于：所述格氏反应是在四氢呋喃与甲苯混合溶剂中进行，反应时加入碘甲烷和碘粉作为引发剂。
3.如权利要求2所述的盐酸多塞平的合成方法，其特征在于：以镁的当量为1计，所述碘甲烷当量为0.05～0.2，所述碘粉当量为0.001～0.01。
4.如权利要求1所述的盐酸多塞平的合成方法，其特征在于：所述格氏反应的温度为45～55℃，反应时间1～2小时。
5.如权利要求1所述的盐酸多塞平的合成方法，其特征在于：所述加成反应中，中间体1与6,11-二氢二苯并[b,e]氧杂卓-11-酮的当量比为1.3～1.5：1。
6.如权利要求1所述的盐酸多塞平的合成方法，其特征在于：所述加成反应的溶剂为甲苯，反应的温度为40～50℃，反应时间1～2小时。
7.如权利要求1所述的盐酸多塞平的合成方法，其特征在于：所述HCl水溶液的质量浓度为6～10％。
8.如权利要求1所述的盐酸多塞平的合成方法，其特征在于：所述消去反应的温度为65～85℃，反应时间4～8小时。
9.如权利要求1所述的盐酸多塞平的合成方法，其特征在于：步骤4)中，所述反应的溶剂是乙酸乙酯，反应温度为15～35℃，反应体系的pH为1～3。
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