[发明专利]放射性碘标记的三苯基膦类衍生物、其制备方法及应用在审
| 申请号： | 202011102355.3 | 申请日： | 2020-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN112209966A | 公开（公告）日： | 2021-01-12 |
| 发明（设计）人： | 陆洁;赵祚全;刘泽兰;石舒宇;李晓艳;张俊波;王学斌 | 申请（专利权）人： | 北京师范大学;北京师宏药物研制中心 |
| 主分类号： | C07F9/54 | 分类号： | C07F9/54;C07B59/00;G01T1/164;G01T1/29 |
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| 地址： | 100875 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 放射性 标记 苯基 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.放射性碘标记的三苯基膦衍生物，其特征在于，间碘苄基与具有取代基的三苯基膦形成鏻正阳离子，其结构式如下：
其中，碘为127I或放射性同位素125I、123I、124I或131I等；R1为氢原子、或碳原子数1～3烷氧基，优选甲氧基。
2.如权利要求1所述的放射性碘标记的三苯基膦衍生物，其为3-碘[125I]苄基-三苯基膦盐、3-碘[125I]苄基-三(2-甲氧基苯基)膦盐、3-碘[125I]苄基-三(3-甲氧基苯基)膦盐或3-碘[125I]苄基-三(4-甲氧基苯基)膦盐。
3.权利要求1或2所述的放射性碘标记的三苯基膦衍生物的制备方法，其特征在于，以[*I]NaI为起始放射性核素原料，以三苯基膦芳基硼酸衍生物为标记前体，以Cu2O为催化剂，以1,10-菲罗啉为辅助催化剂配体，在乙腈/水混合溶剂中，于室温，在大气条件下反应，得到标记产物，
具体合成路线如下：
其中，R1的含义与权利要求1中的R1含义相同。
4.权利要求1或2所述的放射性碘标记的三苯基膦衍生物在心肌显像剂或肿瘤线粒体膜电位探针中的用途。
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