[发明专利]唑啉糖类化合物及其制备方法和用途在审
| 申请号: | 202011101903.0 | 申请日: | 2020-10-15 |
| 公开(公告)号: | CN114369125A | 公开(公告)日: | 2022-04-19 |
| 发明(设计)人: | 李波;董三峰;朱维良;赵亦天;贾琦;张勇;徐志建;陈凯先 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号: | C07H13/04 | 分类号: | C07H13/04;C07H9/06;C07D498/04;C07H1/00;C07H15/18;C07H13/08;C07H15/203;C07D309/32;C07D498/14;C07K7/06 |
| 代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 严彩霞;李维盈 |
| 地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 糖类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种式I所示唑啉糖类化合物或其可药用盐:
其中,为双键或单键;
n为0或1,特别为1;
R1为A环上的1或2个取代基,选自未取代或羟基、C1-C6烷酰氧基或C6-C12芳氧基取代的C1-C6烷基,未取代或C1-C6烷基取代的C1-C6烷酰氧基,未取代或C6-C12芳基取代的C1-C6烷氧基,未取代或C1-C6烷基取代的C6-C12芳氧基,未取代或C1-C6烷基取代的C6-C12芳甲酰氧基,羟基,单糖基氧基,二糖基氧基,寡糖基氧基,多糖基氧基,氢;优选地,R1为A环上的1或2个取代基,选自未取代或羟基、C1-C3烷酰氧基或C6-C12芳氧基取代的C1-C3烷基、未取代或C1-C3烷基取代的C1-C3烷酰氧基、未取代或C6-C12芳基取代的C1-C3烷氧基、羟基、单糖基氧基、二糖基氧基、氢;
R2选自C1-C6烷基,C3-C6环烷基,取代或未取代的C6-C12芳基,取代或未取代的5-9元杂芳基,其中,C6-C12芳基的取代基为选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷酰基、C2-C6炔基、苯基中的1、2、3或4个取代基,或者,C6-C12芳基上的两个相邻取代基与相连接的芳基碳原子一起构成5-9元的杂环基,5-9元杂芳基的取代基为卤素;优选地,选自C1-C6烷基,C3-C6环烷基,萘基,取代或未取代的苯基,取代或未取代的5-9元杂芳基,其中,苯基的取代基为选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、卤代C1-C3烷基、C1-C6烷酰基、C2-C6炔基、苯基中的1、2、3或4个取代基,或者,苯基上的两个相邻取代基与相连接的苯基碳原子一起构成5-9元的杂环基,5-9元杂芳基的取代基为卤素;
R3选自氢、C1-C6烷酰氧基、C1-C6烷基取代或未取代的C6-C12芳甲酰氧基、C1-C6烷基取代或未取代的C6-C12芳氧基、C1-C6烷氧基;优选地,氢、C1-C3烷酰氧基、C1-C3烷基取代或未取代的C6-C12芳甲酰氧基、C1-C3烷基取代或未取代的C6-C12芳氧基、C1-C3烷氧基;
R4选自氢、羟基、C1-C6烷酰氧基、C1-C6烷基取代或未取代的C6-C12芳甲酰氧基、C1-C6烷基取代或未取代的C6-C12芳氧基、C1-C6烷氧基;优选地,氢、羟基、C1-C3烷酰氧基、C1-C3烷基取代或未取代的C6-C12芳甲酰氧基、C1-C3烷基取代或未取代的C6-C12芳氧基、C1-C3烷氧基;
Q为O、N或S;
W为O、N或S。
2.根据权利要求1所述的式I所示唑啉糖类化合物或其可药用盐,其中,
为双键或单键;
n为0或1;
R1为A环上的1或2个取代基,选自C1-C3烷基、苄氧基C1-C3烷基、羟基C1-C3烷基、C1-C3烷酰氧基C1-C3烷基、C1-C3烷基C1-C3烷酰氧基、C1-C3烷酰氧基、C1-C3烷氧基、羟基、单糖基氧基、二糖基氧基、苄氧基、氢;
R2选自C1-C3烷基,C3-C5环烷基,萘基,取代或未取代的苯基,取代或未取代的5-9元杂芳基,其中,苯基的取代基为选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素、三氟甲基、C1-C3烷酰基、C2-C4炔基、苯基中的1、2、3或4个取代基,或者,苯基上的两个相邻取代基与相连接的苯基碳原子一起构成二氧戊环,5-9元杂芳基的取代基选自F、Cl、Br、I;
R3选自氢、C1-C3烷酰氧基、C1-C3烷氧基;
R4选自氢、羟基和C1-C3烷酰氧基、C1-C3烷氧基;
Q为O;
W为O。
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