[发明专利]壳聚糖基纳米药物载体及其制备方法在审
申请号: | 202011091108.8 | 申请日: | 2020-10-13 |
公开(公告)号: | CN112375158A | 公开(公告)日: | 2021-02-19 |
发明(设计)人: | 不公告发明人 | 申请(专利权)人: | 杭州鹿扬科技有限公司 |
主分类号: | C08B37/08 | 分类号: | C08B37/08;A61K9/51;A61K31/704;A61K47/36;A61P35/00 |
代理公司: | 北京国翰知识产权代理事务所(普通合伙) 11696 | 代理人: | 李笑磊 |
地址: | 310000 浙江省杭*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 聚糖 纳米 药物 载体 及其 制备 方法 | ||
1.一种改性壳聚糖,其特征在于,所述改性壳聚糖的制备方法包括以下步骤:
a、壳聚糖与邻苯二甲酸酐反应得到胺基保护的壳聚糖产物;
b、将胺基保护的壳聚糖产物与6-氨基己酸反应,得到酯化壳聚糖产物;
c、将酯化壳聚糖产物还原得到改性壳聚糖。
2.根据权利要求1所述的改性壳聚糖,其特征在于:所述步骤a的具体过程包含:壳聚糖中加入二甲基甲酰胺搅拌溶胀3-4h,后搅拌加入邻苯二甲酸酐,在120-150℃下搅拌反应12-14h,反应产物用丙酮沉降后,依次用乙醇、乙醚洗涤,最后用五氧化二磷干燥。
3.根据权利要求1所述的改性壳聚糖,其特征在于:所述步骤b的具体过程包含:将所述胺基保护的壳聚糖溶解于去离子水中,向其中加入6-氨基己酸,再向其中加入EDC和DMAP,室温下搅拌反应12-16h,将反应液在去离子水中透析22-26h,优选24h,除去杂质。
4.根据权利要求1所述的改性壳聚糖,其特征在于:所述步骤c的具体过程包含:向所述酯化壳聚糖产物中加入水合肼水溶液,在40-60℃下反应6-10h,冷却至室温,后将反应液在去离子水中透析3-5d除去杂质,过滤液冷冻干燥即得改性壳聚糖。
5.一种壳聚糖基纳米粒子,其特征在于,所述制备方法具体包括:
S1、对权利要求1-4任一项中所述的改性壳聚糖进行乳糖酸修饰;
S2、乳糖酸修饰的改性壳聚糖纳米粒子的制备。
6.根据权利要求5所述的壳聚糖基纳米粒子,其特征在于:所述步骤S1的具体过程包含:首先将乳糖酸溶解在于去离子水中,与EDC和NHS室温下搅拌反应0.5-1h,后加入改性壳聚糖溶液中,室温反应18-22h,将反应液在去离子水中透析22-26h除去杂质,过滤液冷冻干燥即得乳糖酸修饰的改性壳聚糖。
7.根据权利要求5所述的壳聚糖基纳米粒子,其特征在于:所述步骤S2的具体过程包含:将乳糖酸修饰的改性壳聚糖溶解在去离子水中,然后加入30-35v/v%乙醇溶液,接着加入戊二醛溶液交联6-8h,最后将该混合溶液用去离子水透析22-26h除去杂质,除去透析液,取过滤液冷冻干燥,即得壳聚糖基纳米离子。
8.一种抗肿瘤药物的纳米粒制剂,其特征在于,所述载药纳米粒的制备方法包括:配制权利要求5-7任一项中所述的壳聚糖基纳米粒子的悬液,加入抗肿瘤药物,冰浴条件下超声5-8min,用透析膜透析除去游离的药物,除去透析液,取过滤液冷冻干燥,即得抗肿瘤药物的纳米粒制剂。
9.根据权利要求8所述的抗肿瘤药物的纳米粒制剂,其特征在于:所述抗肿瘤药物为疏水性药物。
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