[发明专利]一种凝血FXa抑制剂的制备方法有效
| 申请号： | 202011089352.0 | 申请日： | 2020-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN114349770B | 公开（公告）日： | 2023-02-03 |
| 发明（设计）人： | 刘松;阳军;秦小飞;龚彦春;周西朋;刘雪芳;刘永强 | 申请（专利权）人： | 江苏威凯尔医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04 |
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| 地址： | 211800 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 凝血 fxa 抑制剂 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种式(I)化合物的制备方法，其特征在于：
[步骤1]：式(II)化合物与式(III)化合物反应，制备式(IV)化合物，用乙酸处理得到式(IV)化合物的乙酸盐；
所述式(IV)化合物的乙酸盐为式(V)所示的化合物：
[步骤2]：将步骤1得到的式(IV)化合物的乙酸盐用对甲苯磺酸一水合物处理得到式(I)化合物。
2.一种式(V)化合物的结晶型，
其特征在于，XRPD图谱在2θ为6.6°±0.2°、6.8°±0.2°、13.1°±0.2°、16.2°±0.2°、19.0°±0.2°、20.2°±0.2°、20.8°±0.2°、22.7°±0.2°、26.2°±0.2°和27.0°±0.2°处具有衍射峰，其中2θ值的误差范围为±0.2。
3.根据权利要求2所述的式(V)化合物的结晶型，其XRPD图谱如附图11所示。
4.根据权利要求2所述的式(V)化合物的结晶型，其差示扫描量热曲线如附图12所示。
5.根据权利要求2所述的式(V)化合物的结晶型，其热重分析曲线如附图13所示。
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