[发明专利]一种间苯三酚多囊脂质体及其制备方法

权利要求书

1.一种含有间苯三酚的多囊脂质体，其特征在于，所述脂质体包括脂质双层膜结构，腔室中含有间苯三酚，所述脂质体还包括精氨酸、瓜氨酸中的一种或几种。

2.如权利要求1所述的含有间苯三酚的多囊脂质体，其特征在于，所述腔室中还含有1,3,5-三甲氧基苯；间苯三酚与1,3,5-三甲氧基苯的比值优选5～20∶1。

3.如权利要求1所述的含有间苯三酚的多囊脂质体，其特征在于：其脂质体还含有至少一种磷脂和至少一种中性脂质。

4.如权利要求3所述的间苯三酚的多囊脂质体，所述磷脂选自卵磷脂、1,2-棕榈酰磷脂酰甘油、二芥酰基卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇、二磷脂酰甘油中的一种或几种。

5.如权利要求3所述的间苯三酚的多囊脂质体，其中中性脂质选自三油酸甘油酯、三辛酸甘油酯、辛癸酸甘油酯及其他甘油三脂以及它们的混合物。

6.如权利要求1～5中任一项所述的含有间苯三酚的多囊脂质体，所述多囊脂质体粒径为D₅₀值为2-20微米。

7.一种制备权利要求1～5中任一项所述的含有间苯三酚的多囊脂质体的方法，其特征在于含有以下步骤：

(a)将膜材溶于有机溶剂中得到油相；

(b)将间苯三酚溶于水中，制成水相溶液，水相中还可加入1,3,5-三甲氧基；

(c)向油相中加入含有间苯三酚的水相，将混合物乳化；

(d)将上述乳剂分散于含有渗透压调节剂的注射用水中以形成溶剂小球；

(e)从溶剂小球中除去有机溶剂制得多囊脂质体。

8.如权利要求7所述制备含有间苯三酚的多囊脂质体的方法，其特征在于，步骤(a)所述有机溶剂选自烃类、卤代烃类或其混合物，优选为二氯甲烷。

9.如权利要求8所述制备含有间苯三酚的多囊脂质体的方法，其特征在于，步骤(e)所述除去有机溶剂所用气体包括氮气、氦气、氩气、氧气、氢气和二氧化碳。

10.如权利要求7所述制备含有间苯三酚的多囊脂质体的方法，其特征在于，步骤(c)所得乳化后的混合物抽真空，除去其中的气泡。