[发明专利]一种5-氟尿嘧啶与山奈酚的共晶及其制备方法有效
申请号: | 202011054450.0 | 申请日: | 2020-09-30 |
公开(公告)号: | CN112209887B | 公开(公告)日: | 2021-09-03 |
发明(设计)人: | 陈嘉媚;吕文婷;庄晓梅 | 申请(专利权)人: | 天津理工大学;中山职业技术学院 |
主分类号: | C07D239/553 | 分类号: | C07D239/553;C07D311/30;A61P35/00;A61K31/513;A61K31/352 |
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地址: | 300384 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 嘧啶 山奈酚 及其 制备 方法 | ||
1.一种5-氟尿嘧啶与山奈酚的共晶,其特征在于:所述共晶的结构式如式(I)所示:
所述共晶中,5-氟尿嘧啶与山奈酚的摩尔比为1∶1;所述共晶以Cu Kα射线测得的X射线粉末衍射图谱在衍射角度2theta为12.2±0.2°、13.9±0.2°、14.8±0.2°、16.5±0.2°、17.5±0.2°、26.7±0.2°处具有特征峰。
2.根据权利要求1所述的共晶,其特征在于:所述共晶的X射线粉末衍射图谱还在衍射角度2theta为8.6±0.2°、10.1±0.2°、13.5±0.2°、18.4±0.2°、21.1±0.2°、25.6±0.2°、27.1±0.2°、28.1±0.2°中的一处或多处具有特征峰。
3.根据权利要求1~2中任一项所述的5-氟尿嘧啶与山奈酚的共晶,其特征在于:所述共晶为单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数为α=90°,β=101±0.2°,γ=90°。
4.一种权利要求1~3中任一项所述共晶的制备方法,其特征在于:包括如下步骤,将5-氟尿嘧啶与山奈酚按照摩尔比1∶1投料,加入适量溶剂,然后通过搅拌或研磨得到共晶。
5.根据权利要求4所述制备方法,其特征在于:所述溶剂为醇类溶剂、酯类溶剂、腈类溶剂、酮类溶剂中的至少一种。
6.根据权利要求4所述制备方法,其特征在于:所述搅拌时,5-氟尿嘧啶与山奈酚的总质量与溶剂的用量比为1g∶(2.5~25)mL。
7.根据权利要求4所述制备方法,其特征在于:所述研磨时,5-氟尿嘧啶与山奈酚的总质量与溶剂的用量比为1g∶(100~200)μL。
8.一种药物组合物,其特征在于:包括权利要求1~3任一项所述共晶和药学上可接受的赋形剂。
9.权利要求1~3任一项所述共晶在制备 治疗癌症的药物中的应用。
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