[发明专利]哌唑类抗精神病药物关键中间体及其电还原方法有效
| 申请号： | 202011046048.8 | 申请日： | 2020-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN112079812B | 公开（公告）日： | 2021-08-06 |
| 发明（设计）人： | 胡斯登;何嘉宸;杨贞皓;曾顺;胡艾希;何湘宁;尹文乐 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D333/54 | 分类号： | C07D333/54;C25B3/25;C25B3/05;C25B3/09;C25B3/07 |
| 代理公司： | 杭州万合知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 33294 | 代理人： | 丁海华 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 哌唑类抗 精神病 药物 关键 中间体 及其 还原 方法 | ||
本发明公开了式I所示的1‑(苯并[b]噻吩‑4‑基)哌嗪衍生物或其盐及其电还原方法与在制备抗精神病药物中的应用：其中，n选自：2、3或4；硝基选自：2‑NO2、3‑NO2、4‑NO2；盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、对甲苯磺酸盐、苯磺酸盐、甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐或三氟乙酸盐。
技术领域
本发明涉及一类新化合物及其制备方法与在医药领域中的应用。具体是1-(苯并[b]噻吩-4-基)哌嗪衍生物及其电还原方法与在制备康精神病药物中的应用。
背景技术
山下博司等[CN102558140A,2012.7.11]描述了1-(苯并[b]噻吩-4-基)-4-(4-(取代苯氧基)丁基)哌嗪及其制备。
Y＝H，4-F，4-CN，3-CN，2-CN,4-CO2H,3-CO2H,2-CO2H，3-CONH2，3-CONHCH3，4-CONHCH3，3-CON(CH3)2，4-CON(CH3)2，4-CONHC2H5，3-CONHC2H5，2-CONHC2H5，4-CONHCH2CF3，3-CONHCH2CF3，3-NHCO2CH3，4-NHCO2CH3或2-OCH3-4-COCH3
Yang Feipu等[BioorganicMedicinal Chemistry Letters,2016,26(13):3141-3147]描述了1-(苯并[b]噻吩-4-基)-4-(4-(3-甲氧/甲氨基羰基苯氧基)丁基)哌嗪及其制备。
Y＝3-CO2CH3,4-F-3-CO2CH3,3-CONHCH3,4-F-3-CONHCH3
Nimba等[WO 2018172463A1]描述了3-[4-[4-(苯并[b]噻吩-4-基)哌嗪-1-基]丁氧基]苯胺的制备。
3-[4-[4-(苯并[b]噻吩-4-基)哌嗪-1-基]丁氧基]苯胺是制备依匹哌唑的关键中间体；依匹哌唑的化学名为7-(4-(4-(苯并[b]噻吩-4-基)-哌嗪-1-基)丁氧基)-1H-喹啉-2-酮：
依匹哌唑化合物专利：WO 2006112464A1，2006年4月12日申请。2015年7月10日在美国上市，商品名Rexulti；2015年7月，美国FDA批准依匹哌唑用于治疗精神分裂症，并作为抗抑郁的辅助用药[医药报导，2016，35(1):3-6]。
Nimba等[WO 2018172463A1]选择3-[4-[4-(苯并[b]噻吩-4-基)哌嗪-1-基]丁氧基]苯胺与肉桂酰氯经酰化反应和分子内付克酰化反应，环化得依匹哌唑。
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