[发明专利]一种光敏剂前药化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202011043681.1 | 申请日： | 2020-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN112125921B | 公开（公告）日： | 2022-01-21 |
| 发明（设计）人： | 李珂;林建国;邱玲;刘清竹 | 申请（专利权）人： | 江苏省原子医学研究所 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K41/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人： | 李郁 |
| 地址： | 214063*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 光敏剂 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种光敏剂前药化合物，其特征在于，具有如下任一所示的分子结构：
2.一种化合物1的制备方法，其特征在于，包括：
将生物素与2-羟乙基二硫化物进行酯化反应，得到化合物1-A；
将化合物1-A经DSC活化得到化合物1-B；
将化合物1-B和化合物1-C经偶合反应得到化合物1；
合成路线如下：
3.一种化合物2的制备方法，其特征在于，包括：
将生物素和四甘醇进行酯化反应，得到化合物2-A；
将化合物2-A和丁二酸进行酯化反应，得到化合物2-B；
将化合物2-B和2-羟乙基二硫化物进行酯化反应，得到化合物2-C；
将化合物2-C经DSC活化，得到化合物2-D；
将化合物2-D与化合物2-E进行偶合反应，得到化合物2；
合成路线如下：
4.权利要求1所述的光敏剂前药化合物在制备用于光动力诊疗的药物中的应用。
5.权利要求1所述的光敏剂前药化合物在制备耗竭谷胱甘肽的制剂中的应用。
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