[发明专利]一种吸入用乙酰半胱氨酸溶液及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了一种吸入用乙酰半胱氨酸溶液及其制备方法与应用，属于医药制剂技术领域。所述吸入用乙酰半胱氨酸溶液中除了主药乙酰半胱氨酸、pH调节剂外不含其它辅料，且其制备过程中采用主药乙酰半胱氨酸对制备系统进行预处理，而不使用其它与处方无关的辅料，不仅整个生产环境洁净度级别高，还采用无菌灌装避免了后期的高温灭菌，故成品相较现有技术生产的吸入用乙酰半胱氨酸溶液杂质少、安全性和稳定性高，适于市面推广与应用。

技术领域

本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种吸入用乙酰半胱氨酸溶液及 其制备方法与应用。

背景技术

乙酰半胱氨酸(Acetylcysteine)作为一种黏液溶解剂，从上世纪60年代开 始作为祛痰药而被广泛用于临床治疗各种呼吸系统疾病。其分子结构式如下：

乙酰半胱氨酸具有较强的还原性，在溶液中受金属离子、溶解氧的影响， 容易被氧化降解。为了提高乙酰半胱氨酸溶液的稳定性，现有技术通常采用充 氮降低溶解氧，配置过程中采用螯合剂水溶液冲洗设备及处方中加入螯合剂依 地酸二钠或稳定剂聚维酮K30/聚山梨酯来提高溶液的稳定性。

申请号为201811001354.2的中国发明专利公开了一种吸入用乙酰半胱氨酸 溶液制剂及其制备方法，其制备过程中采用依地酸二钠水溶液冲洗设备以达到 提高溶液稳定性的目的。但是，其不足之处在于，冲洗完设备后虽然将乙酰半 胱氨酸溶液排放，但仍有残留，而残留依地酸二钠会混入到乙酰半胱氨酸溶液之中，用药时被患者吸收。有大量临床报道，长期摄入依地酸二钠可引起人体 微量元素减少，特别是缺锌，对人体健康极为不利。

因此，如何提供一种不含稳定剂且质量稳定的吸入用乙酰半胱氨酸溶液及 其制备方法是本领域技术人员亟待解决的技术难题。

发明内容

针对上述问题，本发明提供了一种杂质少、安全性和稳定性高的吸入用乙 酰半胱氨酸溶液。

为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种吸入用乙酰半胱氨酸溶液，所述溶液是由下述组份配制而成：

乙酰半胱氨酸     15-25g；

溶剂             92-95mL。

优选的，所述吸入用乙酰半胱氨酸溶液是由下述组份配制而成：

乙酰半胱氨酸     20g；

溶剂             93mL。

需要说明的是，本发明公开保护的吸入用乙酰半胱氨酸溶液中除了主药乙 酰半胱氨酸、pH调节剂外不含其它辅料，且其制备过程中采用主药乙酰半胱氨 酸对制备系统进行预处理，而不使用其它辅料，不仅整个生产环境洁净度级别 高，还采用无菌灌装避免了后期的高温灭菌，故最终产物相较现有技术生产的 吸入用乙酰半胱氨酸溶液杂质少、安全性和稳定性高，适于市面推广与应用。

优选的，所述溶液还包括pH调节剂；所述pH调节剂能调节所述溶液的 pH值为6.6～7.3。

优选的，所述pH调节剂为NaOH；所述溶剂为注射用水。

本发明还有一个目的是提供上述吸入用乙酰半胱氨酸溶液的制备方法，具 体包括如下步骤：

(1)在配液罐中加入溶剂和乙酰半胱氨酸，搅拌溶解，得到乙酰半胱氨酸 预配液，随后排尽；

(2)在排尽所述乙酰半胱氨酸预配液的配液罐中充氮，并同时向所述配液 罐中加入溶剂，控温；

(3)向步骤(2)中的配液罐内缓慢加入乙酰半胱氨酸搅拌至溶解，并加 入pH调节剂调节至所需pH值，随后加入溶剂定容、搅拌，除菌过滤得到吸入 用乙酰半胱氨酸溶液预成品；