[发明专利]DNA-PK抑制剂有效

专利信息
申请号: 202011038984.4 申请日: 2020-09-28
公开(公告)号: CN112574179B 公开(公告)日: 2022-05-10
发明(设计)人: 刘斌;陈博 申请(专利权)人: 山东轩竹医药科技有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;A61K31/506;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250101 山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: dna pk 抑制剂
【权利要求书】:

1.通式(II)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其氘代物或其立体异构体,

其中,

X1为N;

X3选自-C(R3)-或-N-;

X4选自-C(R3)-;

R1选自氢或C1-4烷基;

R2选自-NH-R4

每一R3分别独立地选自氢、卤素或C1-4烷基;

每一R4分别独立地选自H、C1-6烷基或卤代C1-6烷基;

m为1;

环A选自以下环系:

分别独立地表示环A与环B连接的位置;

每个Q1分别独立地选自不存在、氘原子、卤素、C1-4烷基或卤代C1-4烷基;

n选自0、1、2或3。

2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其氘代物或其立体异构体,其具有通式(III)所示的结构,

其中,X3选自-C(R3)-或-N-;

R1选自氢或C1-4烷基;

R2选自-NH-R4

R3选自氢、卤素或C1-4烷基;

每一R4分别独立地选自H、C1-6烷基或卤代C1-6烷基;

每个Q1分别独立地选自氘原子、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基;

n选自0、1、2或3;

m为1。

3.如权利要求1中所述的化合物、其药学上可接受的盐、其氘代物或其立体异构体,所述化合物选自:

4.含有权利要求1-3任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、其氘代物或其立体异构体的药物制剂,其特征在于,包含一种或多种药用载体和/或稀释剂;所述药物制剂可以制成临床上或药学上可接受的任一剂型。

5.含有权利要求1-3任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、其氘代物或其立体异构体的药物组合物,其特征在于,包含一种或多种第二治疗活性剂,所述的第二治疗活性剂选自抗癌剂,所述抗癌剂选自有丝分裂抑制剂、烷化剂、抗代谢物、DNA嵌合剂、抗肿瘤抗生素、生长因子抑制剂、信号传导抑制剂、细胞周期抑制剂、酶抑制剂、类维生素A受体调控剂、蛋白酶体抑制剂、拓扑异构酶抑制剂、生物应答调节剂、激素类药物、血管再生抑制剂、细胞生长抑制剂、靶向抗体、HMG-CoA还原酶抑制剂和异戊二烯基蛋白质转移酶抑制剂。

6.权利要求1-3任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、其氘代物或其立体异构体、权利要求4所述的药物制剂或权利要求5所述的药物组合物在制备预防和/或治疗良性肿瘤或癌症的药物中的用途,所述药物与放疗和/或一种或多种抗癌剂联用,所述的癌症选自原位癌和转移的癌症。

7.权利要求1-3任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、其氘代物或其异构体、权利要求4所述的药物制剂或权利要求5所述的药物组合物在制备用于使癌细胞对于抗癌剂和/或放疗敏感的药物中的用途。

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