[发明专利]一种唑吡坦中间体的制备方法

权利要求书

1.一种唑吡坦中间体的制备方法，其特征在于，以SM-1为原料，在三甲基氰硅烷和催化剂Cu(OTf)₂作用下制得唑吡坦中间体2-(6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙腈；路线如下：

；

具体包括以下步骤：室温，将(6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)甲醇即SM-1、三甲基氰硅烷、三氟甲磺酸铜即Cu(OTf)₂、加入反应溶剂加入密封装置中，密封控温至反应结束后，反应液降至室温后，反应液加入纯化水中，有机溶剂萃取，纯化水洗涤，饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，滤液减压浓缩至干，即为目标产品I；

其中，所述的反应溶剂为氯仿、乙腈、丙腈、1,4-二氧六环中的一种或其组合；

所述的SM-1与TMSCN、Cu(OTf)₂的投料摩尔比为1：1.05～1.4：12%～18%；

所述的SM-1与反应溶剂的质量体积比为1：6～15，g/ml；

所述密封控温反应，可将密封装置置于温度为60～110℃的加热装置中。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的SM-1与TMSCN、Cu(OTf)₂的投料摩尔比为1：1.15：15%。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述密封控温反应，可将密封装置置于温度为95～100℃的加热装置中。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的萃取所用有机溶剂为二氯甲烷，氯仿，乙酸乙酯，甲基叔丁基醚中的一种或其组合。