[发明专利]一种具有抗肿瘤和抗菌活性的5-Fu-钌(Ⅱ)配合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202011008617.X | 申请日: | 2020-09-23 |
公开(公告)号: | CN112062790B | 公开(公告)日: | 2022-09-23 |
发明(设计)人: | 孙静;潘南莲;陈嘉曦;廖嘉欣;黄敏莹;陈冰冰;李琳 | 申请(专利权)人: | 广东医科大学 |
主分类号: | C07F15/00 | 分类号: | C07F15/00;A61P35/00;A61P31/04 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 夏菁 |
地址: | 523000 广东省东莞市松*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 具有 肿瘤 抗菌 活性 fu 配合 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种5-Fu-钌(Ⅱ)配合物,具有式Ⅰ所示结构:
其中,选自以下任一结构:
2.根据权利要求1所述的5-Fu-钌(Ⅱ)配合物,其特征在于,阴离子是PF6-。
3.权利要求1~2任一项所述的5-Fu-钌(Ⅱ)配合物的制备方法,其特征在于,包括:
A)式Ⅰ-a所示5-氟尿嘧啶衍生物与式Ⅰ-b所示[1,10]-菲罗啉-5-氨基进行反应,得到式Ⅰ-c所示配体;
B)式Ⅰ-c所示配体与式Ⅰ-d、式Ⅰ-e或式Ⅰ-f所示的金属钌配合物进行反应,得到式Ⅰ所示5-Fu-钌(Ⅱ)配合物;
X1、X2独立的选自卤素。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述步骤A)中,反应的温度为80-120℃;时间为4-12h;
所述步骤A)在催化剂的作用下进行;
所述催化剂为三(二亚苄基丙酮)二钯、三(邻甲基苯基)磷、叔丁醇钠和1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦。
5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述步骤B)的反应具体为:
在乙二醇溶液中回流进行反应。
6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤B)之后还包括:
反应完成后,在体系中加入过量的饱和NH4PF6溶液,收集析出的固体。
7.权利要求1~2任一项所述的5-Fu-钌(Ⅱ)配合物或权利要求3~6任一项所述的制备方法制备的5-Fu-钌(Ⅱ)配合物在制备抗肿瘤药物中的应用;
所述肿瘤细胞为Hela细胞。
8.式Ⅱ化合物在制备抗菌药物中的应用;
所述抗菌药物针对的菌种为金黄色葡萄球菌和/或铜绿假单胞菌;
9.式Ⅱ化合物在制备能够同时诱导肿瘤细胞自噬和凋亡,并具有抗菌活性的多功能药物中的应用;
所述肿瘤细胞为Hela细胞;
所述抗菌活性针对的菌种为金黄色葡萄球菌和/或铜绿假单胞菌;
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