[发明专利]一种眼用组合物、其制备方法及用途

说明书

本发明涉及一种眼用组合物，其制备方法及其用途。该眼用组合物由羟丙甲基纤维素或羧甲基纤维素，聚谷氨酸，蓖麻油，海藻糖，乳酸，无机盐，以及注射用水构成。该制备方法包括：蓖麻油溶于注射用水得第一溶液；将羟丙甲基纤维素或羧甲基纤维素溶于部分第一溶液得第二溶液；将聚谷氨酸、海藻糖、乳酸、无机盐均溶于其余第一溶液得第三溶液；将第三溶液倒入第二溶液中搅拌均匀得第四溶液；将第四溶液封装于预定容器中，湿热灭菌即得成品。该眼用组合物用于制备角膜或结膜保护剂。本发明通过模拟天然泪膜中三层结构的主要成分，可对角膜上皮细胞提供更好的保护，同时能减缓制剂中水分的蒸发。

技术领域

本发明涉及一种眼用组合物，该眼用组合物的制备方法，以及该眼用组合物的具体用途，属于生物医用材料领域。

背景技术

据申请人了解，在全麻手术中，由于肌肉松弛，病人无法控制自己的身体，可能会导致眼睛无意识睁开。长时间睁眼将导致泪膜蒸发，病人此过程中无法自主完成瞬目动作，若不加以保护，角膜和结膜均会因水分蒸发受到损害，表现为术后出现疼痛、散光、角膜增生、角膜炎等情况。针对全麻手术病人，临床上保护眼睛的常用做法是在眼部涂金霉素眼膏，然后用医用纸胶带贴合上下眼睑，使得病人的眼睛在手术过程中全程关闭。近几年来，临床上也有使用新型水凝胶贴来保持眼部的湿润状态，防止全麻病人在手术过程中的干燥。这类水凝胶眼贴一般由无纺布、亲水性高分子材料、纯化水组成，有些会辅以一些明目的小分子提取物。然而，上述方法虽然能起到一定效果，但是也存在明显的缺点：眼膏粘性较大术后不易去除干净，且病人眼部会有粘腻感；医用纸胶带长时间粘贴眼睑，在去除时可能会对眼睑造成一定损伤；此外，眼贴本身为不可流动状态，水分子被牢牢锁在凝胶网络里，无法对眼表进行有效的水分补充，且因为形状固定，与病人的眼表并不能完全贴合，仍有空隙留出导致水分的蒸发。因此，如能研制出直接作用于眼表的低表面张力液体保护剂，将更有利于微环境润湿状态的维持，对角膜和结膜提供更好的保护。

对于眼部手术而言，病人更是需要全程睁眼，角膜和结膜的保护也是必不可少。临床上常用眼科灌洗液在术中对眼表进行冲洗以维持润湿状态，但频繁的冲洗会打断医生的损作，还易引起角膜水肿和角膜上皮的损伤，有不少病人术后眼部会有疼痛感。对于眼部手术，在保护眼表的同时，需要为医生提供一个清晰的手术视野，在这种情况下，液体保护剂除了能保持眼表长时间的润湿状态外，本身还需要透明、折光率与人眼接近。

经检索发现，专利号CN201280011250.4，授权公告号CN103547257B的发明专利公开了一种可放大晶状体和瞳孔的粘弹性液体，在保护病人在角膜免受干燥损害的同时还可放大手术视野；但其配方中仅含聚合物、无机盐、乳酸和注射用水，上述配方在眼表仍不可避免地会逐渐蒸发，导致液体粘稠度逐渐增大而不利于术后清除，甚至在眼表干燥成膜造成进一步损伤。

申请号CN201680003726.8，申请公布号CN106999424A的发明专利申请公开了一种改进的术中角膜保护制剂，宣称可在角膜表面形成保护层，并具有光学放大效应，与上述专利CN103547257B相比，其配方中增加了黄原胶和角菜胶，发明者宣称其申请的配方在角膜表面维持的时间更久，产品批次间性能也更加稳定。

专利号CN201610184155.4，授权公告号CN105749360B的发明专利公开了另一种角膜保护组合物的配方，其由固体保湿润滑成分、液体保湿润滑成分、无机盐和水组成；其配方相比于上述专利CN103547257B多出了聚乙二醇、丙二醇等液体保湿成分，在某些实施例中还包含药物，其文件中突出的是组分性质稳定，菌落数、微粒数、内毒素含量更低，容易达到手术要求。

专利号CN201410296205.9，授权公告号CN104083396B的发明专利公开了一种由药物(妥布霉素和/或地塞米松)、无机盐、透明质酸钠(或硫酸软骨素，或壳聚糖)组成的角膜保护制剂，但其文件中未提及终端灭菌方式。