[发明专利]一种用于合成抗肿瘤药物尼拉帕利的中间体及其制备方法在审
| 申请号： | 202010984199.1 | 申请日： | 2020-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN114195702A | 公开（公告）日： | 2022-03-18 |
| 发明（设计）人： | 严普查;华允宇;徐庭华;程厚安;郑聪;李原强 | 申请（专利权）人： | 瑞博（杭州）医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/26 | 分类号： | C07D211/26;C07D401/10 |
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| 地址： | 310018 浙江省杭州市江干区经济技术*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 用于 合成 肿瘤 药物 尼拉帕利 中间体 及其 制备 方法 | ||
1.一种式IV化合物，结构式为：
其中，R1为氢或羰基保护基；R2为烷基。
2.一种式IV化合物的制备方法，其特征在于，由式III化合物经还原反应制备，
其中，R1为氢或羰基保护基；R2为烷基。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述还原剂为硼类还原剂或铝类还原剂。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述硼类还原剂为硼氢化钠或三乙酰氧基硼氢化钠；所述铝类还原剂为四氢铝锂。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在布朗斯特酸或路易斯酸存在条件下，所述式IV化合物经环合反应制备得到式V化合物，
其中，R1为氢或羰基保护基；R2为烷基。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述布朗斯特酸为盐酸、磷酸、多聚磷酸、甲基磺酸、三氟甲基磺酸、醋酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸和磷钨酸中的一种或多种。所述路易斯酸为三氟甲磺酸钪、四氯化锡、三氯化铁、三氟化硼、四氯化钛、四异丙基氧钛、三氟甲基磺酸铟、三氟甲基磺酸铜或氯化锡中的一种或多种。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述反应温度为0℃～100℃。
8.一种式(S)-IV化合物的制备方法，其特征在于，由式(S)-III化合物经还原反应制备，
9.一种式(S)-V化合物的制备方法，其特征在于，由式(S)-IV化合物，在路易斯酸存在的条件下，经环合反应制备，
10.根据权利要求9的制备方法，其特征在于，所述式(S)-V化合物用于制备尼拉帕利。
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