[发明专利]光学活性3-(1,1-二氟-2-氧-2-芳基乙基)异吲哚啉-1-酮衍生物制备方法有效
| 申请号： | 202010982212.X | 申请日： | 2020-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN112010796B | 公开（公告）日： | 2022-04-22 |
| 发明（设计）人： | 王雷;钟佳玲;林旭锋 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D209/46 | 分类号： | C07D209/46 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 万尾甜;韩介梅 |
| 地址： | 310058 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 光学 活性 乙基 吲哚 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种光学活性3-(1,1-二氟-2-氧-2-芳基乙基)异吲哚啉-1-酮衍生物的制备方法，其特征在于，以3-羟基异吲哚啉-1-酮类化合物和二氟代烯醇硅醚类化合物为原料，以光学活性螺环磷酸为催化剂，在有机溶剂中，0℃下反应，得到光学活性3-(1,1-二氟-2-氧-2-芳基乙基)异吲哚啉-1-酮衍生物；
所述光学活性3-(1,1-二氟-2-氧-2-芳基乙基)异吲哚啉-1-酮衍生物如式(I)所示的左旋或右旋光学活性体：
式中：R1选自C1～C4烷基、芳基或取代的芳基、苄基，R2选自C1～C4烷基、芳基或取代的芳基、硝基、三氟甲基、卤素、苄氧基、苯氧基、C3～C6环烷基、C1～C4烷氧基、二芳基膦或苄基；所述的取代的芳基上的取代基是硝基、三氟甲基、卤素、苄氧基、苯氧基、C1～C4烷基、C3～C6环烷基、C1～C4烷氧基；
所述的3-羟基异吲哚啉-1-酮类化合物结构如下式(II)所示：
所述的二氟代烯醇硅醚类化合物结构如下式(III)所示：
所述的光学活性螺环磷酸为结构如下式(IV)所示的(R)或(S)光学活性体：
式(II)、式(III)中的R1～R2定义与式(I)的定义一致。
2.根据权利要求1所述的光学活性3-(1,1-二氟-2-氧-2-芳基乙基)异吲哚啉-1-酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述的光学活性3-(1,1-二氟-2-氧-2-芳基乙基)异吲哚啉-1-酮衍生物为：
中的一种。
3.根据权利要求1所述的光学活性3-(1,1-二氟-2-氧-2-芳基乙基)异吲哚啉-1-酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述的3-羟基异吲哚啉-1-酮类化合物为：
中的一种。
4.根据权利要求1所述的光学活性3-(1,1-二氟-2-氧-2-芳基乙基)异吲哚啉-1-酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述的二氟代烯醇硅醚类化合物为：
中的一种。
5.根据权利要求1所述的光学活性3-(1,1-二氟-2-氧-2-芳基乙基)异吲哚啉-1-酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为甲苯、二甲苯、苯、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、氟苯、氯苯或乙基苯中的至少一种。
6.根据权利要求1所述的光学活性3-(1,1-二氟-2-氧-2-芳基乙基)异吲哚啉-1-酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述的光学活性螺环磷酸和3-羟基异吲哚啉-1-酮类化合物的摩尔比为1～10：100。
7.根据权利要求1所述的光学活性3-(1,1-二氟-2-氧-2-芳基乙基)异吲哚啉-1-酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述的3-羟基异吲哚啉-1-酮类化合物和二氟代烯醇硅醚类化合物按等当量投料。
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