[发明专利]一种含二氟泼尼酯的原位凝胶眼用制剂

权利要求书

1.一种水性原位凝胶眼用制剂，其包含水，二氟泼尼酯和生物相容性多糖，，当将该制剂滴入眼中时瞬时粘度增加，在生理温度下形成原位凝胶。

2.根据权利要求1所述的水性原位凝胶眼用制剂，其中所述制剂中的二氟泼尼酯的浓度为0.01-5.0重量％。

3.根据权利要求1或2所述的水性原位凝胶眼用制剂，其中所述生物相容性多糖包括脱乙酰基结冷胶(DGG)，藻酸钠，角叉菜胶，透明质酸，或其组合。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的水性原位凝胶眼用制剂，其中所述生物相容性多糖以0.01-5重量％的浓度包含在所述制剂中。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的水性原位凝胶眼用制剂，其中所述生物相容性多糖包括脱乙酰结冷胶(DGG)。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的水性原位凝胶眼用制剂，其进一步包含渗透压调节剂，pH调节剂，表面活性剂或增溶剂，增粘剂或抗感染剂。

7.根据权利要求6所述的水性原位凝胶眼用制剂，其中，所述渗透压调节剂，pH调节剂，表面活性剂或增溶剂，增粘剂或抗感染剂各自以0.01-5重量％的浓度包含在所述制剂中。

8.根据权利要求6或7所述的水性原位凝胶眼用制剂，其中所述渗透压调节剂包括氯化钠，甘露醇，甘油，聚乙二醇400(PEG400)，硼酸，或其任何组合。

9.根据权利要求6或7所述的水性原位凝胶眼用制剂，其中所述pH调节剂包括氢氧化钠，氨丁三醇(Tris)，盐酸，磷酸，硼酸或其任何组合。

10.根据权利要求6或7所述的水性原位凝胶眼用制剂，其中所述表面活性剂或增溶剂包括聚氧乙烯表面活性剂，聚氧丙烯表面活性剂，聚氧乙烯(35)蓖麻油，聚氧乙烯(40)蓖麻油，聚氧乙烯氢化蓖麻油，聚氧乙烯40硬脂酸酯，Soluplus，或它们的组合。

11.权利要求6、7或10的水性原位凝胶眼用制剂，其中所述表面活性剂或增溶剂包括Soluplus。

12.根据权利要求6或7所述的水性原位凝胶眼用制剂，其中所述增粘剂包括聚乙烯醇，聚乙烯吡咯烷酮，甲基纤维素，羟乙基纤维素，羧甲基纤维素，微晶纤维素，羧甲基纤维素钠，或其任意组合。

13.根据权利要求6或7所述的水性原位凝胶眼用制剂，其中所述抗感染剂是抗生素或防腐剂。

14.根据权利要求6或7所述的水性原位凝胶眼用制剂，其中所述抗感染剂包括聚维酮碘，奈替米星，妥布霉素，多西环素盐酸盐，或环丙沙星。

15.根据权利要求1至14中任一项所述的水性原位凝胶眼用制剂，其中，表面活性剂或增溶剂可以与与二氟泼尼酯一起形成纳米载体，或将二氟泼尼酯包封在形成的纳米载体里面。所述纳米载体的平均粒径为10至500nm。

16.根据权利要求15所述的水性原位凝胶眼用制剂，其中所述纳米载体的平均粒径为10至150nm。

17.一种用于治疗或减轻患者的眼部疾病症状的方法，其包括向所述受试者使用权利要求1-16中任一项的治疗有效量的水性原位凝胶眼用制剂。

18.根据权利要求17所述的方法，其中所述疾病是眼睛的炎性疾病或疼痛。

19.权利要求18的方法，其中所述疾病是与眼外科手术有关的炎症或疼痛。