[发明专利]达比加群酯的自微乳组合物、胶囊剂及其制备方法

权利要求书

1.一种达比加群酯的自微乳组合物，其特征在于，包含达比加群酯和SMEDDS载体；

所述SMEDDS载体，按质量百分比计，包含5~40%的油相、30~70%的乳化剂和10~30%的助乳化剂；

所述油相为单亚油酸甘油酯，所述乳化剂为聚氧乙烯氢化蓖麻油，所述助乳化剂为丙二醇；

或，所述油相为单亚油酸甘油酯，所述乳化剂为聚氧乙烯氢化蓖麻油，所述助乳化剂为PEG400；

或，所述油相为油酸和中链甘油三酯的混合油相，二者的质量比为1~9:1~9；所述乳化剂为辛癸酸聚乙二醇甘油酯和聚氧乙烯氢化蓖麻油的混合乳化剂，二者的质量比为1~9:1~9；所述助乳化剂为二乙二醇单乙基醚；

所述自微乳组合物分散到水性介质中形成的微乳的粒径为10～100 nm；

空白所述SMEDDS载体对达比加群酯的载药量为1~10%；

基于所述SMEDDS载体的总体积，所述达比加群酯的浓度在10~40 mg/mL。

2.根据权利要求1所述的自微乳组合物，其特征在于，空白所述SMEDDS载体对达比加群酯的载药量为1.5~5%。

3.根据权利要求1所述的自微乳组合物，其特征在于，所述SMEDDS载体，按质量百分比计，包含5%、10%、20%、25%、30%或40%的油相；所述SMEDDS载体，按质量百分比计，包含30%、40%、45%、50%、55%、60%、65%或70%的乳化剂；所述SMEDDS载体，按质量百分比计，包含10%、15%、20%、25%或30%的助乳化剂。

4.根据权利要求1所述的自微乳组合物，其特征在于，所述油相为油酸和中链甘油三酯的混合油相，二者的质量比为8:2或6:4；所述乳化剂为辛癸酸聚乙二醇甘油酯和聚氧乙烯氢化蓖麻油的混合乳化剂，二者的质量比为3:1或2:1；所述助乳化剂为二乙二醇单乙基醚。

5.一种自微乳组合物胶囊剂，其特征在于，包含权利要求1~4任一项所述自微乳组合物和胶囊壳。

6.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1~4任一项所述自微乳组合物或权利要求5所述自微乳组合物胶囊剂中的一种，以及其他抗凝药物。

7.权利要求1~4任一项所述自微乳组合物或权利要求5所述自微乳组合物胶囊剂或权利要求6所述药物组合物在制备预防、治疗或防护心血管类疾病的药物中的用途。