[发明专利]Bictegravir钠盐的晶型A、制备方法及用途有效
| 申请号: | 202010928295.4 | 申请日: | 2020-09-07 |
| 公开(公告)号: | CN111978333B | 公开(公告)日: | 2021-06-18 |
| 发明(设计)人: | 于立国;孙光祥;顾斌;张云然;王兵;孙海江;邵梁;都瑜峰;金生华 | 申请(专利权)人: | 常州制药厂有限公司 |
| 主分类号: | C07D498/18 | 分类号: | C07D498/18;A61K31/537;A61P31/18 |
| 代理公司: | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人: | 黄晶晶 |
| 地址: | 213000 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | bictegravir 钠盐 制备 方法 用途 | ||
1.一种Bictegravir钠盐的晶型A,其特征在于,所述晶型的X射线粉末衍射光谱在2
2.如权利要求1所述的Bictegravir钠盐的晶型A,其特征在于,所述Bictegravir钠盐晶型A的X射线粉末衍射光谱在2
3.如权利要求1所述的Bictegravir钠盐的晶型A,其特征在于,上述晶型的X射线粉末衍射图基本上如图1所示。
4.一种制备如权利要求1或2或3所述的Bictegravir钠盐的晶型A的方法,其特征在于包括以下步骤:将碱溶液滴加到Bictegravir溶液中,搅拌下析晶,抽滤,干燥制得Bictegravir钠盐晶型A;
所述碱为醇钠或胺类钠盐;溶解碱的溶剂为醇类;溶解Bictegravir的溶剂为二氯甲烷;
所述Bictegravir与碱的摩尔比为1:1~5;
所述滴加和析晶的温度为-20~50℃;干燥的温度为20~100℃。
5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述滴加和析晶的温度为0~10℃;干燥的温度为40~60℃。
6.如权利要求1或2或3所述的Bictegravir钠盐的晶型A在制备治疗艾滋病药物中的用途。
7.一种药物组合物,其包括治疗量的如权利要求1或2或3所述的Bictegravir钠盐的晶型A,以及其他药学上可接受的辅料。
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