[发明专利]Bictegravir钠盐的晶型A、制备方法及用途有效

专利信息
申请号: 202010928295.4 申请日: 2020-09-07
公开(公告)号: CN111978333B 公开(公告)日: 2021-06-18
发明(设计)人: 于立国;孙光祥;顾斌;张云然;王兵;孙海江;邵梁;都瑜峰;金生华 申请(专利权)人: 常州制药厂有限公司
主分类号: C07D498/18 分类号: C07D498/18;A61K31/537;A61P31/18
代理公司: 常州市权航专利代理有限公司 32280 代理人: 黄晶晶
地址: 213000 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: bictegravir 钠盐 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种Bictegravir钠盐的晶型A,其特征在于,所述晶型的X射线粉末衍射光谱在2θ值为6.46、9.10、15.96、21.08、22.64±0.2°处具有特征峰。

2.如权利要求1所述的Bictegravir钠盐的晶型A,其特征在于,所述Bictegravir钠盐晶型A的X射线粉末衍射光谱在2θ值为6.46、9.10、11.06、12.14、15.70、15.96、19.46、21.08、22.64、28.40±0.2°处具有特征峰。

3.如权利要求1所述的Bictegravir钠盐的晶型A,其特征在于,上述晶型的X射线粉末衍射图基本上如图1所示。

4.一种制备如权利要求1或2或3所述的Bictegravir钠盐的晶型A的方法,其特征在于包括以下步骤:将碱溶液滴加到Bictegravir溶液中,搅拌下析晶,抽滤,干燥制得Bictegravir钠盐晶型A;

所述碱为醇钠或胺类钠盐;溶解碱的溶剂为醇类;溶解Bictegravir的溶剂为二氯甲烷;

所述Bictegravir与碱的摩尔比为1:1~5;

所述滴加和析晶的温度为-20~50℃;干燥的温度为20~100℃。

5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述滴加和析晶的温度为0~10℃;干燥的温度为40~60℃。

6.如权利要求1或2或3所述的Bictegravir钠盐的晶型A在制备治疗艾滋病药物中的用途。

7.一种药物组合物,其包括治疗量的如权利要求1或2或3所述的Bictegravir钠盐的晶型A,以及其他药学上可接受的辅料。

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