[发明专利]利奈唑胺干混悬剂及其制备方法

权利要求书

1.利奈唑胺干混悬剂，其特征在于包括药物活性成分利奈唑胺与助溶剂以及其他药学上可接受的辅料制备得到。

2.根据权利要求1所述的利奈唑胺干混悬剂，其特征在于所述的其他药学上可接受的辅料是填充剂、PH调节剂、矫味剂、粘合剂、抑菌剂、助悬剂中一种或多种组合。

3.根据权利要求1所述的利奈唑胺干混悬剂，其特征在于由下述重量百分比的物料制备得到：填充剂80%~90%、PH调节剂0.5%~1.5%、矫味剂1%~3%、助溶剂3%~8%、粘合剂0.5%~1%、利奈唑胺3%~8%、抑菌剂0.3%~0.8%、助悬剂0.5%~1%。

4.根据权利要求3所述的利奈唑胺干混悬剂，其特征在于所述的助溶剂是聚乙二醇6000、泊洛沙姆、十二烷基硫酸钠、司盘、吐温中的一种或多种。

5.根据权利要求4所述的利奈唑胺干混悬剂，其特征在于所述的助溶剂是聚乙二醇6000。

6.根据权利要求1~5任何一项所述的利奈唑胺干混悬剂的制备方法，其特征在于包括空白颗粒的制备，颗粒包衣和外加物料混匀。

7.根据权利要求6所述的利奈唑胺干混悬剂的制备方法，其特征在于颗粒包衣的包衣液中加入助溶剂和利奈唑胺。

8.根据权利要求6所述的利奈唑胺干混悬剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

（1）空白颗粒制备：将填充剂、PH调节剂、矫味剂在高剪切湿法制粒机中混合均匀；在高剪切状态下，将适宜浓度的乙醇溶液喷雾加入上述混匀物料中，制粒2~8分钟；制粒结束后，软材在12~60目摇摆制粒机湿整粒，烘箱干燥至LOD≤3.0%，然后用12~60目筛干整粒，制得空白颗粒；

（2）颗粒包衣：将利奈唑胺、助溶剂、粘合剂在搅拌条件下倒入适宜浓度乙醇溶液中，搅拌均匀，用均质机均质，制备得到均匀的含药混悬液；用流化床将含药混悬液喷于空白颗粒上，制得含药包衣颗粒；

（3）总混：将助悬剂、抑菌剂和上述含药包衣颗粒混合均匀，分装即得。