[发明专利]3-叠氮二氢吲哚化合物及其制备方法

说明书

本发明涉及有机合成方法学领域，公开了3‑叠氮二氢吲哚化合物及其制备方法，该化合物具有式(II)所示的结构。本发明提供的3‑叠氮二氢吲哚化合物为重要的药物中间体，并且，本发明发展了一种新的简便且成本更低的3‑叠氮二氢吲哚化合物的制备方法。式(II)：

技术领域

本发明涉及有机合成方法学领域，具体涉及3-叠氮二氢吲哚化合物及其制备方法。

背景技术

有机叠氮化物具有出色的生物活性，在化学合成中，也具有反应多功能性，是有用的构建基块。此外，在药物合成中，叠氮化物衍生物已被纳入许多先导化合物的设计与合成。

作为这些化合物的一种类型，β-叠氮化物胺是含氮分子的强大前体，被广泛应用于铜催化“Click”化学反应。

在过去的几十年中，为获得β-叠氮化物胺，科学家们做了大量的研究工作。例如，氮丙啶与NaN₃的开环反应可以合成简单的β-叠氮化胺。通过多步工艺，如烯烃卤化，然后用NaN₃取代可获得多种β-叠氮化物胺。

但在绿色化学的要求下，使合成步骤最小化并发现更温和的转化是非常必要的。

发明内容

本发明的目的是为了提供一类新的3-叠氮二氢吲哚化合物及其制备方法，以期通过简便的方法获得新的有机叠氮化物。

为了实现上述目的，本发明的第一方面提供一种3-叠氮二氢吲哚化合物，该化合物具有式(II)所示的结构：

式(II)：

其中，在式(II)中，

R₁选自氢、C₁-C₈的烷基、C₁-C₈的烷氧基、C₂-C₈的酯基、C₂-C₈的酮基、卤素和硝基中的至少一种；

R₂选自氢、C₁-C₈的烷基；

R₃为R-SO₂-所示的磺酰基，且R为C₁-C₆的烷基或由1-5个取代基取代的苯基，所述苯基上的取代基各自独立地选自C₁-C₆的烷基、由1-6个卤素取代的C₁-C₆的烷基、硝基中的至少一种。

本发明的第二方面提供一种制备前述3-叠氮二氢吲哚化合物的方法，该方法包括：在溶剂存在下，在酸性条件下，将氧化剂、式(I)所示的取代的2-氨基苯乙烯和叠氮化钠进行接触反应；

式(I)：

其中，式(I)中的R₁、R₂和R₃的定义与前述定义相同。

本发明提供的3-叠氮二氢吲哚化合物为重要的药物中间体，并且，本发明发展了一种新的简便且成本更低的3-叠氮二氢吲哚化合物的制备方法。

附图说明

图1为实施例1所得化合物的¹H NMR图谱；

图2为实施例1所得化合物的¹³C NMR图谱；

图3为实施例2所得化合物的¹H NMR图谱；

图4为实施例2所得化合物的¹³C NMR图谱；

图5为实施例3所得化合物的¹H NMR图谱；