[发明专利]3-叠氮二氢吲哚化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种3-叠氮二氢吲哚化合物，其特征在于，该化合物具有式（II）所示的结构：

式（II）：

其中，在式（II）中，

R₁选自氢、C₁-C₄的烷基、C₁-C₄的烷氧基、、、卤素和硝基中的至少一种；

R₂选自氢、C₁-C₄的烷基；

R₃为R-SO₂-所示的磺酰基，且R为由1-3个取代基取代的苯基，所述苯基上的取代基各自独立地选自C₁-C₃的烷基、由1-3个卤素取代的C₁-C₃的烷基、硝基中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的3-叠氮二氢吲哚化合物，其中，所述式（II）所示结构的化合物选自以下化合物中的至少一种：

化合物1：、化合物2：

化合物3：、化合物4：

化合物5：、化合物6：

化合物7：、化合物8：

化合物9：、化合物10：

化合物11：、化合物12：

化合物13：、化合物14：

化合物15：、化合物16：

化合物17：。

3.一种制备权利要求1或2中任意一项所述的3-叠氮二氢吲哚化合物的方法，其特征在于，该方法包括：在溶剂存在下，在酸性条件下，将氧化剂、式（I）所示的取代的2-氨基苯乙烯和叠氮化钠进行接触反应；

式（I）：

其中，式（I）中的R₁、R₂和R₃的定义与权利要求1或2中的定义相同。

4.根据权利要求3所述的制备3-叠氮二氢吲哚化合物的方法，其中，所述氧化剂为碘单质。

5.根据权利要求3或4所述的制备3-叠氮二氢吲哚化合物的方法，其中，所述酸性条件由选自盐酸、硫酸、硝酸、甲酸、乙酸、苯磺酸、三氟乙酸和三氟甲磺酸中的至少一种酸性物质提供。

6.根据权利要求5所述的制备3-叠氮二氢吲哚化合物的方法，其中，所述酸性条件由选自甲酸、乙酸、苯磺酸、三氟乙酸和三氟甲磺酸中的至少一种酸性物质提供。

7.根据权利要求3或4所述的制备3-叠氮二氢吲哚化合物的方法，其中，所述接触反应的温度为5~80℃。

8.根据权利要求3或4所述的制备3-叠氮二氢吲哚化合物的方法，其中，所述式（I）所示的取代的2-氨基苯乙烯与所述叠氮化钠的用量摩尔比为1：1~3。

9.根据权利要求3或4所述的制备3-叠氮二氢吲哚化合物的方法，其中，所述溶剂的用量使得所述式（I）所示的取代的2-氨基苯乙烯的起始浓度为0.1-0.5 mol/L。

10.根据权利要求3或4所述的制备3-叠氮二氢吲哚化合物的方法，其中，所述溶剂选自甲苯、二甲苯、氯仿、1,4-二氧六环、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、甲醇、乙醇、异丙醇和水中的至少一种。

11.根据权利要求3或4所述的制备3-叠氮二氢吲哚化合物的方法，其中，所述酸性条件使得进行所述接触反应的初始反应体系的pH值为1-3。

12.根据权利要求3或4所述的制备3-叠氮二氢吲哚化合物的方法，其中，所述式（I）所示的取代的2-氨基苯乙烯与所述氧化剂的用量摩尔比为1：1-3。

13.根据权利要求3或4所述的制备3-叠氮二氢吲哚化合物的方法，其中，该方法还包括将所述接触反应后得到的物料进行分离提纯的步骤。

14.根据权利要求13所述的制备3-叠氮二氢吲哚化合物的方法，其中，所述分离提纯的操作方式选自柱层色谱、液相色谱、蒸馏和重结晶中的至少一种。