[发明专利]一种多肽化合物的固体形式和在医药上的应用

权利要求书

1.一种式(I)所示的化合物无定型固体形式，

2.一种式(I)所示的化合物的晶型I，其特征在于使用Cu-Kα辐射，其X-射线粉末衍射图谱在以下2θ位置具有特征衍射峰：10.3°±0.2°、17.5°±0.2°、19.8°±0.2°、20.6°±0.2°、21.4°±0.2°、22.8°±0.2°。

3.根据权利要求2所述的晶型I，使用Cu-Kα辐射，X-射线粉末衍射图如图4所示。

4.一种式(I)所示的化合物的晶型II，其特征在于使用Cu-Kα辐射，其X-射线粉末衍射图谱在以下2θ位置具有特征衍射峰：6.7°±0.2°、10.3°±0.2°、15.5°±0.2°、18.0°±0.2°、19.8°±0.2°。

5.根据权利要求4所述的晶型II，使用Cu-Kα辐射，X-射线粉末衍射图如图7所示。

6.一种式(I)所示的化合物的晶型III，其特征在于使用Cu-Kα辐射，其X-射线粉末衍射图谱在以下2θ位置具有特征衍射峰：5.2°±0.2°、5.9°±0.2°、6.3°±0.2°、7.9°±0.2°、9.3°±0.2°、12.9°±0.2°。

7.根据权利要求6所述的晶型III，使用Cu-Kα辐射，X-射线粉末衍射图如图10所示。

8.一种式(I)所示的化合物的晶型IV，其特征在于使用Cu-Kα辐射，其X-射线粉末衍射图谱在以下2θ位置具有特征衍射峰：4.9°±0.2°、6.9°±0.2°、7.8°±0.2°、15.6°±0.2°、19.7°±0.2°。

9.根据权利要求8所述的晶型IV，使用Cu-Kα辐射，X-射线粉末衍射图如图13所示。

10.一种式(I)所示的化合物的晶型V，其特征在于使用Cu-Kα辐射，X-射线粉末衍射图如图14所示。

11.一种药物组合物，包含治疗有效量的权利要求1～10中任一项式(I)所示的化合物的无定型、晶型I、II、III、IV和V，以及药学上可接受的载体或赋形剂。

12.权利要求1～10中任一项式(I)所示的化合物的无定型、晶型I、II、III、IV和V，或权利要求11所述的药物组合物在制备用于κ阿片样物质受体相关的疾病或病况的药物中的应用。

13.根据权利要求12所述的应用，所述κ阿片样物质受体相关的疾病或病况选自下组，其构成为：疼痛、炎症、瘙痒、水肿、低钠血症、低钾血症、肠梗阻、咳嗽和青光眼。

14.根据权利要求13所述的应用，所述κ阿片样物质受体相关的疾病或病况选自下组，其构成为：所述疼痛选自下组，其构成为：神经性疼痛、躯体痛、内脏痛和皮肤痛。

15.根据权利要求13所述的应用，所述疼痛选自下组，其构成为：关节炎疼痛、肾结石疼痛、子宫痉挛、痛经、子宫内膜异位症、消化不良、外科手术后疼痛、医疗处理后疼痛、眼部疼痛、耳炎疼痛、爆发性癌症疼痛和GI紊乱相关的疼痛。