[发明专利]沙蟾毒精衍生物及其制备方法、药物组合物与应用

权利要求书

1.一种沙蟾毒精衍生物，其特征在于，其为如下列通式(II)所示的化合物或其药用盐，

通式(II)中，

R₂、R₃独立地为氢、C1～C8烷基、3～8元环烷基C1～C8烷基，3～8元杂环基C1～C8烷基、含醚键的3～8元烷基，其中所述C1～C8烷基、3～8元环烷基C1～C8烷基，3～8元杂环基C1～C8烷基、含醚键的3～8元烷基任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：F、Cl、Br、I、OCH₃、OCH₂CH₃、NHBoc、NHC(＝O)CH₃、NHC(＝O)CH₂CH₃、C(＝O)NH₂、C(＝O)OC(CH₃)₃、C(＝O)OCH₂CH₃、CH₂F、CHF₂、CF₃；

或者R₂、R₃与它们连接的N原子一起形成4～6元杂环，所述杂环不另外含有或任选地另外含有一个或多个选自以下的杂原子：N、O，所述杂环未取代或任选地被一个或多个独立地选自以下基团取代：F、Cl、Br、I、OCH₃、OCH₂CH₃、NHBoc、NHC(＝O)CH₃、NHC(＝O)CH₂CH₃、C(＝O)NH₂、C(＝O)OC(CH₃)₃、C(＝O)OCH₂CH₃、CH₂F、CHF₂、CF₃。

2.如权利要求1所述的沙蟾毒精衍生物，其特征在于，其为下列化合物中的一种：

3.如权利要求1所述的沙蟾毒精衍生物，其特征在于，其药用盐为由药学上可接受的无机酸和有机酸所形成的盐；

所述无机酸选自：盐酸、氢溴酸、磷酸、硝酸和硫酸；

所述有机酸选自：甲酸、乙酸、丙酸、丁二酸、1,5-萘二磺酸、亚细亚酸、甘珀酸、甘草次酸、齐墩果酸、山楂酸、熊果酸、科罗索酸、白桦酸、乳香酸、草酸、酒石酸、乳酸、水杨酸、苯甲酸、戊酸、二乙基乙酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、庚二酸、己二酸、马来酸、苹果酸、氨基磺酸、苯丙酸、葡糖酸、抗坏血酸、烟酸、异烟酸、甲磺酸、乙磺酸、对甲苯磺酸、柠檬酸和氨基酸。

4.如权利要求1～3任一项所述的沙蟾毒精衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

5.根据权利要求4 所述的应用，其特征在于，所述的抗肿瘤药物可用于治疗食道、胃、肠、肺、乳腺、卵巢、前列腺、膀胱、肝发生的癌症，或者白血病、淋巴瘤或骨髓瘤。