[发明专利]一种可视化放射性炭微球及其制备方法和用途

说明书

本发明属于医药技术领域，公开了一种可视化放射性炭微球混悬液及其制备方法和用途。每1ml的可视化放射性炭微球混悬液中包含：炭微球10‑500mg，治疗用放射性核素活度5‑500mCi，显像用放射性核素活度0.1‑100mCi,有机小分子0‑100mg，第一溶液0.1‑1.0ml；制备方法主要包含炭微球对有机小分子、治疗用放射性核素和显像用锆[⁸⁹Zr]吸附的过程；本发明的可视化放射性炭微球混悬液可同时实现对实体肿瘤病灶的局部放射性治疗和实时显像，实现了肿瘤的可视化治疗，提供了一种新型的、诊疗一体的放射性炭微球产品。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种可视化放射性炭微球混悬液及其制备方法和用途。

背景技术

近年来局部微创放射性治疗在临床治疗中发挥着越来越重要的作用，特别是在不可手术切除的肝癌、前列腺癌、肾癌等实体肿瘤治疗方面得到越来越广泛的应用。

目前临床上用于局部微创放射性治疗晚期肝癌的放射性微球产品主要包括钇[⁹⁰Y]树脂微球SIR-Spheres®(Sirtex Medical Limited，Australia)和钇[⁹⁰Y]玻璃微球TheraSphere®(BTG，UK)。因放射性钇[⁹⁰Y]核素是纯β核素，只能通过韧致辐射产生可供显像的γ射线，因而在单光子发射计算机断层成像术(SPECT)和正电子发射断层成像术(PET)中只能提供模糊图像（如图1所示），无法准确获得放射性微球的体内分布数据和病灶部位的变化情况。故钇[⁹⁰Y]树脂微球和钇[⁹⁰Y]玻璃微球均只能提供低质量的SPECT和PET显像图难以为诊疗提供显著的、清晰图像的可视化功能。当此类放射性微球进入病灶部位后只能通过其它造影技术来评估：1、药物是否准确进入目标位置；2、放射性微球是否在治疗过程中发生了移动而进入其它组织和器官；3、治疗部位的治疗效果评估。然而这些造影技术通常只能短时造影，且造影剂和治疗药物是两种不同的药物或个体，至少存在以下两种问题：1、需要单独给予造影剂实现显像，给临床使用带来极大的不便；2、造影剂与放射性微球在体内分布代谢行为不一致无法长时间准确监测到放射性微球所处位置等问题。

因此，为了实现对整个给药过程的可视化、为了在治疗过程中能准确监测到放射性治疗微球的体内分布、为了治疗疗效的高效评估，实现放射性治疗微球的高质量可视化是本领域亟待解决的问题。

发明内容

为了解决背景技术中的问题，实现放射性炭微球产品在肿瘤治疗过程中的可视化治疗，本发明提供了一种可视化放射性炭微球混悬液及其制备方法，该炭微球混悬液具有在PET下清晰可见并可进行定量分析的特性，实现了不需要借助其它造影剂而实现实体肿瘤内放射治疗过程的可视化。

按照本发明提供的技术方案，可视化放射性炭微球混悬液，其为具有良好生物相容性的炭微球通过负载治疗用放射性核素和锆[⁸⁹Zr]分散于专用溶液中而成的具有发射高能β射线进行实体肿瘤治疗和PET显像特性的放射性炭微球。

为实现上述目的，本发明采用的第一个技术方案为：

一种可视化放射性炭微球混悬液，每1ml该溶液中包含：炭微球10-500mg，治疗用放射性核素活度5-500mCi，显像用放射性核素活度0.1-100mCi,有机小分子0-100mg，第一溶液0.1-1.0ml。

进一步的，所述炭微球为通过任意方法所制得的富含微孔和介孔的球形或非球形炭材料，直径为0.05-1000μm，优选20-60μm。不同粒径炭微球制备得到的可视化炭微球产品因给药方式不同以及在组织、器官和病灶中的分布不同而可对不同的实体肿瘤病灶进行可视化治疗。

进一步的，所述有机小分子为5-磺基水杨酸、5-硝基水杨酸或通过简单化学改造得到的结构相近的小分子。