[发明专利]一种可视化放射性炭微球及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种可视化放射性炭微球混悬液，其特征在于，每1ml该溶液中包含：炭微球10-500mg，治疗用放射性核素活度5-500mCi，显像用放射性核素活度0.1-100mCi,有机小分子0-100mg，第一溶液0.1-1.0ml；该可视化放射性炭微球混悬液中放射性核素的负载率大于98%，释放率低于0.1%；

其中，所述有机小分子为5-磺基水杨酸、5-硝基水杨酸；

所述治疗用放射性核素选自钇[⁹⁰Y]、镥[¹⁷⁷Lu]、钬[¹⁶⁶Ho]、钐[¹⁵³Sm]和它们的同位素中任一种，所述显像用放射性核素为锆[⁸⁹Zr]。

2.如权利要求1所述的混悬液，其特征在于，所述炭微球为通过任意方法所制得的富含微孔和介孔的球形或非球形炭材料，直径为0.05-1000μm。

3.如权利要求2所述的混悬液，其特征在于，所述直径为20-60μm。

4.如权利要求1所述的混悬液，其特征在于，所述第一溶液包括乙醇溶液、聚乙二醇溶液、甘油溶液；葡萄糖溶液、右旋糖苷溶液、葡聚糖溶液；羧甲基纤维素钠溶液、羧乙基纤维素钠溶液、羟丙基纤维素溶液；羟乙基淀粉溶液、羧甲基淀粉钠溶液。

5.一种如权利要求1-4任一项所述可视化放射性炭微球混悬液的制备方法，其特征在于，该方法包含以下步骤：

将治疗用放射性核素溶液与具有第一pH值的有机小分子水溶液混合均匀；

用炭微球吸附上述混合溶液中的治疗用放射性核素；

将吸附治疗用放射性核素后的炭微球与磷酸钠溶液混合反应，清洗并固液分离后得到第一中间体；

将第一中间体与具有第一pH值的有机小分子水溶液混合均匀，得到第一中间溶液；

向第一中间溶液中加入具有第二pH值的放射性锆[⁸⁹Zr]离子溶液，得到第二中间体；以及

向第二中间体加入第一溶液混合均匀并灭菌。

6.一种如权利要求1-4任一项所述可视化放射性炭微球混悬液的制备方法，其特征在于，该方法包含以下步骤：

用炭微球吸附具有第一pH值的有机小分子水溶液中的有机小分子；

用上述吸附有机小分子后的炭微球吸附放射性锆[⁸⁹Zr]，得到第三中间体；

用第三中间体吸附治疗用放射性核素离子与有机小分子水溶液混合溶液中的治疗用放射性核素；

将吸附治疗用放射性核素后的第三中间体与磷酸钠溶液混合反应，清洗并固液分离后得到第四中间体；以及

向第四中间体加入第一溶液混合均匀并灭菌。

7.如权利要求5或6所述的方法，其特征在于，所述第一pH值为1-14，所述第二pH值为1-14。

8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，所述第一pH值为3.5-6.5，所述第二pH值为3.5-7.5。

9.一种采用5-8任一所述方法制备得到的可视化放射性炭微球混悬液。

10.一种如权利要求1-4、9任一所述的可视化放射性炭微球混悬液用于制备可视化肿瘤治疗药物中的用途，其中，所述肿瘤包含肝癌、胰腺癌、肾癌、乳腺癌、甲状腺癌、肠癌实体肿瘤和骨科肿瘤。