[发明专利]一种氮杂5,6-并环化合物的合成方法

权利要求书

1.一种氮杂5,6-并环化合物的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：

在保护性氛围下，以有机溶剂为反应介质，化合物1在甲基三苯基溴化膦和碱的作用下发生反应，后续处理，获得氮杂5,6-并环化合物记为化合物2；化合物1的结构为化合物2的结构为

2.根据权利要求1所述氮杂5,6-并环化合物的合成方法，其特征在于：所述碱为有机碱；

所述碱与化合物1的摩尔比为(2.5～4.5):1；

所述甲基三苯基溴化膦与化合物1的摩尔比为(3.5～5):1。

3.根据权利要求2所述氮杂5,6-并环化合物的合成方法，其特征在于：所述碱为叔戊醇钾。

4.根据权利要求1所述氮杂5,6-并环化合物的合成方法，其特征在于：化合物2的制备过程中，所述有机溶剂为甲苯；

化合物2的制备过程中，反应的温度为75℃～85℃；反应的时间为1～10h；

化合物2的制备过程中，所述后续处理是指使用饱和氯化铵溶液淬灭反应，分离提纯。

5.根据权利要求1～4任一项所述氮杂5,6-并环化合物的合成方法，其特征在于：当氮杂5,6-并环化合物为化合物3时，还包括以下步骤：

以有机溶剂为反应介质，将化合物2在酸性条件下反应，后续处理，获得反应产物；将所获得的产物与对甲苯磺酰氯进行反应，获得氮杂5,6-并环化合物记为化合物3；

化合物3的结构为化合物2的结构为

6.根据权利要求5所述氮杂5,6-并环化合物的合成方法，其特征在于：

所述酸性条件中采用的酸为三氟乙酸；

化合物3制备的过程中，对甲苯磺酰氯与化合物2的摩尔比为(1～1.5)：1。

7.根据权利要求5所述氮杂5,6-并环化合物的合成方法，其特征在于：

反应产物的制备过程中，所述酸性条件中采用的酸与有机溶剂的体积比为1：(5～10)；

反应产物的制备过程中，反应的温度为室温，反应的时间为1～3h；

化合物3制备的过程中，所述反应在有机溶剂和碱性化合物的体系中进行，

所述碱性化合物与化合物2的摩尔比为(1～3)：1；

化合物3制备的过程中，反应的温度为0～4℃；反应的时间为1～3h。

8.根据权利要求7所述氮杂5,6-并环化合物的合成方法，其特征在于：化合物3制备的过程中，所述碱性化合物为三乙胺；所述有机溶剂为三氯甲烷。

9.根据权利要求5所述氮杂5,6-并环化合物的合成方法，其特征在于：反应产物的制备过程中，所述有机溶剂为二氯甲烷；反应产物的制备过程中，所述化合物2在有机溶剂中的浓度为0.05～0.15mmol/mL；

反应产物的制备过程中，所述后续处理是指使用饱和碳酸氢钠溶液淬灭反应，分离提纯。

10.根据权利要求5所述氮杂5,6-并环化合物的合成方法，其特征在于：化合物3制备的过程中，反应完成后使用饱和碳酸氢钠溶液淬灭反应，分离提纯；所述分离提纯是指乙酸乙酯萃取，饱和氯化钠溶液反洗，无水硫酸钠干燥有机相，过滤，浓缩，柱层析。