[发明专利]一种HIV膜融合抑制剂纳米混悬液及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202010839706.2 | 申请日： | 2020-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN114073674A | 公开（公告）日： | 2022-02-22 |
| 发明（设计）人： | 马光辉;韦祎;巩方玲;张梦秋;周炜清;何玉先 | 申请（专利权）人： | 中国科学院过程工程研究所;中国医学科学院病原生物学研究所 |
| 主分类号： | A61K9/10 | 分类号： | A61K9/10;A61K38/16;A61K47/20;A61K47/10;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/24;A61K47/26;A61K47/22;A61P31/18 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 100190 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 hiv 融合 抑制剂 纳米 混悬液 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种HIV膜融合抑制剂纳米混悬液，其特征在于，所述HIV膜融合抑制剂纳米混悬液包括分散在水中的HIV膜融合抑制剂LP-98以及稳定剂。
2.根据权利要求1所述的HIV膜融合抑制剂纳米混悬液，其特征在于，所述HIV膜融合抑制剂纳米混悬液中纳米颗粒粒径为100-1000nm，优选为200-400nm；
优选地，所述HIV膜融合抑制剂纳米混悬液中颗粒的多分散性PDI小于0.35，优选小于0.25。
3.根据权利要求1或2所述的HIV膜融合抑制剂纳米混悬液，其特征在于，所述HIV膜融合抑制剂纳米混悬液中HIV膜融合抑制剂LP-98的溶解度为1500μg/mL-3000μg/mL。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的HIV膜融合抑制剂纳米混悬液，其特征在于，所述HIV膜融合抑制剂纳米混悬液的纳米粒中药物含量为80-100％。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的HIV膜融合抑制剂纳米混悬液，其特征在于，所述稳定剂与HIV膜融合抑制剂LP-98的质量比为1:2000-1:33.3，选1:2000-1:50，更优选1:2000-1:100。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的HIV膜融合抑制剂纳米混悬液，其特征在于，所述稳定剂为十二烷基硫酸钠，聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆188、泊洛沙姆127、羧甲基纤维素钠、卵磷脂、吐温-80、司盘-80或聚乙二醇中的任意一种或至少两种的组合。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的HIV膜融合抑制剂纳米混悬液的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：
(1)将HIV膜融合抑制剂分散在含有稳定剂的水溶液中，得到初悬液；
(2)将步骤(1)中的初悬液通过均质作用将HIV膜融合抑制剂与稳定剂的水溶液分散均匀，得到粗悬液；
(3)将步骤(2)中的粗悬液通过高压均质处理，得到HIV膜融合抑制剂纳米混悬液。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述用水为注射用水；
优选地，步骤(1)中所述稳定剂与HIV膜融合抑制剂的质量比为1:2000-1:33.3，优选1:2000-1:50，更优选1:2000-1:100。
9.根据权利要求7或8所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述均质的转速为8000-250000r/min，优选12000-180000r/min；
优选地，步骤(2)所述均质的时间为30s-2min，优选1min；
优选地，步骤(2)所述均质的方式为持续均质或间歇均质，优选持续均质；
优选地，步骤(3)所述高压均质压力为600-1800bar，优选1000-1500bar；
优选地，步骤(3)所述高压均质循环次数为1-30次，优选5-10次。
10.根据权利要求1-6中任一项所述的HIV膜融合抑制剂纳米混悬液在制备抗艾滋病药物中的应用。
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