[发明专利]具有脂肪酶抑制活性的酰基他定类化合物、其制备方法及应用

权利要求书

1.式(I)化合物或其药学上或食品中可接受的盐、异构体、外消旋物、溶剂合物、水合物或前体，

其中，n为1～5的正整数；

m、p或t独立地为0～10的正整数；

R1～R9中至少一个基团为-O-Z，所述Z为酰基；R1～R9中其余基团各自独立地选自：羟基、H、C1-C4烷基、C₂-C₄链烯基、C₂-C₄链炔基、卤素；

R1’～R9’，R1”～R9”，Ra，Rb各自独立地选自：羟基、H、C1-C4烷基、C₂-C₄链烯基、C₂-C₄链炔基、卤素；

Y2～Y4、Y6、Y8、Y9各自独立地选自：氧、氨基、硫；

X2～X6、X8、X9各自独立地选自：氧、硫。

2.如权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上或食品中可接受的盐、异构体、外消旋物、溶剂合物、水合物或前体，其特征在于，

n为1，2或3，或

m为0～6的正整数，或

p为0～6的正整数，或

t为0～6的正整数。

3.如权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上或食品中可接受的盐、异构体、外消旋物、溶剂合物、水合物或前体，其特征在于，

所述酰基包含2～8个碳原子，或

所述的酰基为取代或未取代的酰基，所述取代基选自羟基、C1-C4烷基、C₂-C₄链烯基、C₂-C₄链炔基、卤素。

4.如权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上或食品中可接受的盐、异构体、外消旋物、溶剂合物、水合物或前体，其特征在于，

所述-O-Z在R3位，所述的R1～R9中其余基团、R1’～R9’、R1”～R9”、Ra、Rb各自独立地选自：羟基、H、C₁-C₂烷基、C2-C3链烯基、C2-C3链炔基、卤素。

5.如权利要求4所述的式(I)化合物或其药学上或食品中可接受的盐、异构体、外消旋物、溶剂合物、水合物或前体，其特征在于，

R2和R8是C₁-C₂烷基，

R1、R4、R5-R7、R9、R1’～R9’、R1”～R9”、Ra、Rb各自独立地选自羟基、H、C₁-C₂烷基，

优选地，所述式(I)化合物选自：

6.一种组合物，包含权利要求1-5中任一项所述的式(I)化合物或其药学上或食品中可接受的盐、异构体、外消旋物、溶剂合物、水合物或前体，和药学上或食品中可接受的辅料，

优选地，所述组合物选自日化用品、食品、保健品、药物组合物。

7.一种试剂盒，含权利要求1-5中任一项所述的式(I)化合物或其药学上或食品中可接受的盐、异构体、外消旋物、溶剂合物、水合物或前体，或本文所述的组合物，和任选的使用或施用它们所需的其他试剂，和任选的说明书。

8.权利要求1-5中任一项所述的式(I)化合物或其药学上或食品中可接受的盐、异构体、外消旋物、溶剂合物、水合物或前体在制备抑制脂肪酶活性，控制体重，改善脂肪利用，或预防、缓解或治疗受益于脂肪吸收降低的疾病或病症的产品中的用途，

优选地，所述产品选自日化用品、食品、保健品、药物组合物或试剂盒，

优选地，所述式(I)化合物选自：

9.一种抑制脂肪酶活性的非诊断或治疗性方法，包括：权利要求1-5中任一项所述的式(I)化合物或其药学上或食品中可接受的盐、异构体、外消旋物、溶剂合物、水合物或前体与含脂肪酶的样品接触，从而抑制脂肪酶的活性，

优选地，所述式(I)化合物选自：

10.一种提高氨基寡糖类化合物对于脂肪酶的抑制活性的方法，包括：在氨基寡糖类化合物加上至少一个酰基基团。