[发明专利]肿瘤靶向定位和递释的一氧化氮制剂有效

专利信息
申请号: 202010828152.6 申请日: 2020-08-06
公开(公告)号: CN111991416B 公开(公告)日: 2023-03-17
发明(设计)人: 鲁翠涛;赵应征;姚情;徐荷林;兰清华;岳蒙 申请(专利权)人: 温州医科大学
主分类号: A61K33/00 分类号: A61K33/00;A61K47/24;A61K47/34;A61K47/10;A61P35/00;A61K49/22
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 325000 浙江省温州市*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 肿瘤 靶向 定位 一氧化氮 制剂
【权利要求书】:

1.肿瘤靶向定位和递释的一氧化氮制剂,其主要特征在于:所述的一氧化氮制剂是由基础溶液、氟碳气体微泡和一氧化氮纳米泡组成;所述的基础溶液的组分包括聚谷氨酸和泊洛沙姆,聚谷氨酸与泊洛沙姆的质量比为1∶5;所述的氟碳气体微泡是由氢化大豆磷脂为泡膜材料包裹氟碳气体形成的泡囊组成,氟碳气体微泡的粒径范围为2~5μm,氟碳气体微泡在一氧化氮制剂中的浓度为6×106~9×106个/mL;所述的一氧化氮纳米泡是由蛋黄磷脂为泡膜材料包裹一氧化氮气体形成的泡囊组成,一氧化氮纳米泡的粒径范围为300~500nm,一氧化氮纳米泡在一氧化氮制剂中的浓度为1×108~4×108个/mL;所述的一氧化氮制剂静脉注射后通过超声介导技术,实现一氧化氮的精准定位和靶向递释,用于肿瘤的治疗。

2.根据权利要求1的肿瘤靶向定位和递释的一氧化氮制剂,其特征是:所述的氟碳气体微泡的粒径为3.5μm。

3.根据权利要求1的肿瘤靶向定位和递释的一氧化氮制剂,其特征是:所述的氟碳气体微泡在一氧化氮制剂中的浓度为7.5×106个/mL。

4.根据权利要求1的肿瘤靶向定位和递释的一氧化氮制剂,其特征是:所述的一氧化氮纳米泡的粒径为300~400nm。

5.根据权利要求1的肿瘤靶向定位和递释的一氧化氮制剂,其特征是:所述的一氧化氮纳米泡在一氧化氮制剂中的浓度为2.5×108个/mL。

6.一种权利要求1~5任一项所述的肿瘤靶向定位和递释的一氧化氮制剂的制备方法,其特征是:制备方法包括以下步骤:

(1)氟碳气体微泡的制备:5mL甘油和45mL磷酸盐缓冲液混合,加热至65℃,加入氢化大豆磷脂,混匀后转入具塞保温耐压容器中,抽真空后注入氟碳气体,通过漩涡混合器高速振荡3min,即得氟碳气体微泡;

(2)一氧化氮纳米泡的制备:5mL甘油和45mL磷酸盐缓冲液混合,加热至65℃,加入蛋黄磷脂,混匀后转入具塞保温耐压容器中,抽真空后注入一氧化氮气体,通过漩涡混合器高速振荡3min,高压通过规定孔径筛网进行粒径均化处理,即得一氧化氮纳米泡;

(3)取质量比为1∶5的聚谷氨酸与泊洛沙姆,溶解于注射用水中,搅拌作用下分别加入上述步骤(1)和(2)制得的氟碳气体微泡和一氧化氮纳米泡,形成肿瘤靶向定位和递释的一氧化氮制剂,15~20℃环境中密封避光保存。

7.根据权利要求6所述的肿瘤靶向定位和递释的一氧化氮制剂的制备方法,其特征是:所述的肿瘤靶向定位和递释的一氧化氮制剂静脉注射后通过超声介导技术,实现一氧化氮的精准定位和靶向递释,用于肿瘤的治疗。

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