[发明专利]一种可以治疗消化性溃疡的3-吡啶磺酰-1-N-杂吡咯衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种化合物、或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物为以下化合物之一：

2.一种制备式II所示化合物的方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：

(a)化合物E’和化合物G’反应，得到化合物F’；

(b)化合物F’和化合物X’反应，得到式II所示化合物；

其中，式II所示化合物为权利要求1所述化合物为化合物1-5，化合物7，R₀为氢或甲氧基。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：步骤(a)中，化合物E’和化合物G’的摩尔比为1：(0.8～1.2)；所述反应的温度为室温，反应的时间为3～8小时；所述反应的溶剂为有机溶剂；所述反应是在碱的存在下进行的；

和/或，步骤(b)中，所述化合物F’和化合物X’的质量比为(1～5)：1；所述反应的温度为室温，反应的时间为5～30分钟；所述反应的溶剂为有机溶剂；所述反应是在还原剂的存在下进行的。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：步骤(a)中，化合物E’和化合物G’的摩尔比为1:1；所述反应的温度为室温，反应的时间为5小时；所述反应的溶剂为DMF；所述碱为NaH；

和/或，步骤(b)中，所述化合物F’和化合物X’的质量比为2.6:1；所述反应的温度为室温，反应的时间为10分钟；所述反应的溶剂为甲醇；所述还原剂为NaBH₄。

5.一种制备权利要求1所述化合物的方法，其特征在于：所述方法为：

方法1：

(1)化合物A与草酸二乙酯在催化剂作用下发生亲核取代反应，生成化合物B；

(2)化合物B与水合肼发生环合反应，生产化合物C；

(3)化合物C经还原反应得化合物D；

(4)化合物D经氧化反应得化合E；

(5)化合物E与G经偶联反应得化合物F；

(6)化合物F与甲胺发生胺化还原反应得化合物1；

或，方法2：

(1’)化合物1经溴化反应得化合物H；

(2’)化合物H与四甲基氟化铵发生取代反应得化合物2；

或，方法3：

(1”)化合物H与甲醇钠反应得化合物3；

或，方法4：

a)化合物I与化合物G偶联反应得化合物J；

b)化合物J经溴化反应得化合物K；

c)化合物K经取代反应得化合物L；

d)化合物L经胺化还原反应得化合物4；

或，方法5：

a')化合物K与甲醇钠反应得化合物M；

b')化合物M经溴化反应得化合物N；

c')化合物N经取代反应得化合物O；

d')化合物O经胺化还原得化合物5；

或，方法6：

(i)化合物P与化合物G发生偶联反应得化合物Q；

(ii)化合物Q与乙醇胺发生胺化反应得化合物6；或，方法7：

1)化合物R经重氮化和溴代反应得化合物S；

2)化合物S经还原反应得化合物T；

3)化合物T经氧化得化合物U；

4)化合物U经偶联反应得化合物V；

5)化合物V与化合物G经偶联反应得化合物W；

6)化合物W经还原胺化得化合物7。

6.一种药物组合物，其特征在于：所述药物组合物是以权利要求1所述化合物、或其药学上可接受的盐为活性成分，加上药学上可接受的辅料制得的制剂。

7.权利要求1所述化合物、或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗溃疡的药物中的用途。

8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于：所述溃疡为消化性溃疡。

9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于：所述消化性溃疡为胃溃疡。

10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于：所述胃溃疡为胃酸分泌过多引发的胃溃疡。