[发明专利]一种色满-6-磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种色满-6-磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物，其特征在于：所述化合物，使用辐射，在X-射线粉末衍射光谱图中特征峰的2θ值为3.46，7.02，10.97，15.20，19.35和22.89；2θ衍射角误差为0.2，其结构式如式I所示。

2.根据权利要求1所述的色满-6-磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物，其特征在于：所述化合物在DSC吸热转变在159±2℃和254±2℃。

3.根据权利要求1所述的色满-6-磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物，其特征在于：还包括甘露醇、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素和硬脂酸镁。

4.根据权利要求1所述的色满-6-磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物，其特征在于，所述组合物包含如下重量份的组分：A晶型化合物12～13份、甘露醇50～60份、微晶纤维素40～50份、羟丙基甲基纤维素1～2份、低取代羟丙基纤维素5～8份和硬脂酸镁1～2份。

5.权利要求1所述的色满-6-磺酰胺RORγ调节剂A晶型的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)在乙酸乙酯中溶解N-异丁基-N-(2-甲基-6-吗啉吡啶-3-基)-4-酮-2-(四氢-2H-吡喃-4-基)色满-6-磺酰胺；

(2)冷却步骤(1)的溶液得到沉淀物；

(3)洗涤分离干燥步骤(2)的沉淀物得到所述色满-6-磺酰胺RORγ调节剂A晶型。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：所述步骤(2)的冷却为搅拌冷却，搅拌时间为1～1.5小时。

7.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：所述步骤(2)的冷却至温度为室温。

8.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：所述步骤(3)的洗涤为使用乙酸乙酯洗涤；干燥为35～40℃干燥10～12小时。

9.权利要求1～4所述的色满-6-磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物在制备治疗RORγ介导的炎性、代谢性和自身免疫性疾病药物中的用途。

10.根据权利要求1～4所述的色满-6-磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物在制备治疗RORγ介导的炎性、代谢性和自身免疫性疾病药物中的用途，其特征在于：所述疾病为银屑病。