[发明专利]褐藻酸衍生物在抗冠状病毒及其所致疾病中的应用在审
| 申请号： | 202010749742.X | 申请日： | 2020-07-30 |
| 公开（公告）号： | CN114053297A | 公开（公告）日： | 2022-02-18 |
| 发明（设计）人： | 于广利;管华诗;王鑫;蔡超;刘婵娟;徐锡明;胡婷;赵峡;李春霞 | 申请（专利权）人： | 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/734 | 分类号： | A61K31/734;A61K45/06;A61P31/14;A61P11/00;A61K36/03 |
| 代理公司： | 北京象合知识产权代理事务所(普通合伙) 11893 | 代理人： | 封明艳 |
| 地址： | 266061 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 褐藻 衍生物 冠状病毒 及其 所致 疾病 中的 应用 | ||
1.一种褐藻酸衍生物、药学上可接受的盐或立体异构体在制备与刺突蛋白(Spike)结合的药物、制备主蛋白酶(Mpro，又称为3CLpro)抑制剂、和/或制备木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLpro)抑制剂中的应用，所述褐藻酸衍生物具有如下任一结构：
其中，上述任一结构中，每个重复单元的R1各自分别地选自H；K；Na；Ca；Mg；取代或未取代的直链或具有支链的C1-C10烷基、烯基或炔基；取代或未取代的C3-C10环烷基；取代或未取代的C6-C20芳基；取代或未取代的C2-C20杂芳基；
上述任一结构中，每个重复单元的R2各自分别地选自取代或未取代的直链或具有支链的C1-C10烷基、烯基或炔基；取代或未取代的C3-C10环烷基；具有选自N、S、O、P中一个多个杂原子的3-10元杂环基；取代或未取代的C6-C20芳基；取代或未取代的C2-C20杂芳基；取代或未取代的直链或具有支链的C1-C10羰基；SO3M，其中M可以为H、K、Na、Ca、Mg；NO2M，其中M可以为H、K、Na、Ca、Mg；PO3M，其中M可以为H、K、Na、Ca、Mg；
上述任一结构中，每个重复单元的R3各自分别地选自取代或未取代的直链或具有支链的C1-C10烷基、烯基或炔基；取代或未取代的C3-C10环烷基；具有选自N、S、O、P中一个多个杂原子的3-10元杂环基；取代或未取代的C6-C20芳基；取代或未取代的C2-C20杂芳基；取代或未取代的直链或具有支链的C1-C10羰基；SO3M，其中M可以为H、K、Na、Ca、Mg；NO2M，其中M可以为H、K、Na、Ca、Mg；PO3M，其中M可以为H、K、Na、Ca、Mg；
所述取代是指被OH；NH2；C1-C10烷基、烯基或炔基；C1-C10烷基胺基；巯基；C1-C10烷基巯基；C1-C20烷氧基；C1-C10羰基；C3-C10环烷基；具有选自N、S、O、P中一个多个杂原子的3-10元杂环基；C6-C20芳基；C2-C20杂芳基；硝基或卤素取代；
在每个重复单元中，m和n各自独立地为0-20的整数，p为1-2000的整数；q为1-2000的整数；s为1-2000的整数；
在每个重复单元中，g和t各自独立地为0-20的整数，z为1-2000的整数；u为1-2000的整数；
在每个重复单元中，x和y各自独立地为0-20的整数，w为1-2000的整数；v为1-2000的整数。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于是冠状病毒中的刺突蛋白(Spike)、主蛋白酶(Mpro，又称为3CLpro)、和/或木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLpro)；更优选的，所述冠状病毒选自COVID-19(SARS-CoV-2)、HCoV-229E、HCoV-OC43、HCoV-NL63、HCoV-HKU1、SARS-CoV和MERS-CoV。
3.如权利要求1所述的应用，其特征在于褐藻酸衍生物来源于海洋褐藻或微生物。
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