[发明专利]2,4,4-三取代二氢噁唑衍生物及其用途有效

专利信息
申请号: 202010749278.4 申请日: 2020-07-30
公开(公告)号: CN111848600B 公开(公告)日: 2021-12-07
发明(设计)人: 赵冬梅;赵立雨;程卯生;孙楠楠;田霖丰;孙印;郑阳;张储 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07D413/06 分类号: C07D413/06;C07D413/14;A61K31/422;A61K31/496;A61P31/10
代理公司: 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 代理人: 靳玲
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 取代 二氢噁唑 衍生物 及其 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

MBG是、;

Y 为O;

X为N;

“”为双建;

R1为 C3-C6环烷基、苄基、-(CHF)Ph、-(CF2)Ph或苯基,且苄基、-(CHF)Ph、-(CF2)Ph和苯基的苯环上任选0-3个R2取代;

Ar环为呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、吡咯基、吡唑基、苯基、萘基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、苯并吡唑基或吲哚基,且Ar任选1-3个相同或不同的M取代;

M为羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、5-10元杂环基、C6-C12芳基或C5-C12杂芳基,所述杂环基和杂芳基含有1-3个选自O、N和S的杂原子,且所述的杂环基、芳基或杂芳基任选0-3个相同或不同的R2取代;

R2为羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷基酰基。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐:其中:

Ar环为呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、吡咯基、吡唑基、苯基、萘基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、苯并吡唑基或吲哚基,且Ar任选1-3个相同或不同的M取代。

3.如下的化合物或其药学上可接受的盐,选自:

4-((1H-咪唑-1-基)甲基)-2-([1,1'-联苯]-4-基)-4-甲基-4,5-二氢噁唑

4-((1H-咪唑-1-基)甲基)-2-([1,1'-联苯]-4-基)-4-异丙基-4,5-二氢噁唑

4-((1H-咪唑-1-基)甲基)-2-([1,1'-联苯]-4-基)-4-环丙基-4,5-二氢噁唑

4-((1H-咪唑-1-基)甲基)-2-([1,1'-联苯]-4-基)-4-苄基-4,5-二氢噁唑

4-((1H-咪唑-1-基)甲基)-2-([1,1'-联苯]-4-基)-5-(氟(苯基)甲基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-咪唑-1-基)甲基)-2-([1,1'-联苯]-4-基)-5-(二氟(苯基)甲基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-咪唑-1-基)甲基)-2-([1,1'-联苯]-4-基)-4-苯基-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑 -1-基)甲基)-2-([1,1'-联苯]-4-基)-4-苯基-4,5-二氢噁唑

4-((1H-四氮唑-2-基)甲基)-2-([1,1'-联苯]-4-基)-4-苯基-4,5-二氢噁唑

3-(4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-4-苯基-4,5-二氢噁唑-2-基)-5-苯基异噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-4-苯基-2-(5-苯基噻吩-2-基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(4-(呋喃-3-基)苯基)-4-苯基-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(4-(噻吩-3-基)苯基)-4-苯基-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(萘-2-基)-4-苯基-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(苯并呋喃-2-基)-4-苯基-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(苯并[b]噻吩-2-基)-4-苯基-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(苯并[d]噻唑-2-基)-4-苯基-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2,4-二苯基-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(4-(苄氧基)苯基)-4-苯基-4,5-二氢噁唑

N-(4-(4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-4-苯基-4,5-二氢噁唑-2-基)苯基)苯甲酰胺

1-(4-(4-(4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-4-苯基-4,5-二氢噁唑-2-基)苯基)哌嗪-1-基)乙酮

2-(4-(4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-4-苯基-4,5-二氢噁唑-2-基)苯基)-5-苯基-1,3,4-噁二唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-4-(4-氟苯基)-2-(4-(呋喃-3-基)苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-4-(4-氯苯基)-2-(4-(呋喃-3-基)苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-4-(2,4-二氟苯基)-2-(4-(呋喃-3-基)苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-4-(2,4-二氯苯基)-2-(4-(呋喃-3-基)苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-4-(4-氟苯基)-2-(4-(噻吩-3-基)苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-4-(4-氯苯基)-2-(4-(噻吩-3-基)苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-4-(2,4-二氟苯基)-2-(4-(噻吩-3-基)苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-4-(2,4-二氯苯基)-2-(4-(噻吩-3-基)苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-4-(2,4-二氟苯基)-2-(5-(三氟甲氧基)苯并[b]噻吩-2-基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(6-氟苯并[b]噻吩-2-基)-4-(4-氟苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(6-氟苯并[b]噻吩-2-基)-4-(4-氯苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(6-氟苯并[b]噻吩-2-基)-4-(2,4-二氟苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(6-氟苯并[b]噻吩-2-基)-4-(3,5-二氟苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(6-氟苯并[b]噻吩-2-基)-4-(2,4-二氯苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(6-氯苯并[b]噻吩-2-基)-4-(4-氟苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(6-氯苯并[b]噻吩-2-基)-4-(4-氯苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(6-氯苯并[b]噻吩-2-基)-4-(2,4-二氟苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(6-氯苯并[b]噻吩-2-基)-4-(3,5-二氟苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(6-氯苯并[b]噻吩-2-基)-4-(2,4-二氯苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(6-溴苯并[b]噻吩-2-基)-4-(4-氟苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(6-溴苯并[b]噻吩-2-基)-4-(4-氯苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(6-溴苯并[b]噻吩-2-基)-4-(2,4-二氟苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(6-溴苯并[b]噻吩-2-基)-4-(3,5-二氟苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(6-溴苯并[b]噻吩-2-基)-4-(2,4-二氯苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(2'-氟-[1,1'-联苯]-4-基)-4-(4-氟苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(2'-氟-[1,1'-联苯]-4-基)-4-(4-氯苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(2'-氟-[1,1'-联苯]-4-基)-4-(2,4-二氟苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(2'-氟-[1,1'-联苯]-4-基)-4-(3,5-二氟苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(2'-氟-[1,1'-联苯]-4-基)-4-(2,4-二氯苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-4-基)-4-(4-氟苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-4-基)-4-(4-氯苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-4-基)-4-(2,4-二氟苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-4-基)-4-(3,5-二氟苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-1,2,4-三氮唑-1-基)甲基)-2-(3'-氟-[1,1'-联苯]-4-基)-4-(2,4-二氯苯基)-4,5-二氢噁唑

4-((1H-四氮唑-1-基)甲基)-2-(6-氯苯并[b]噻吩-2-基)-4-(4-氟苯基)-4,5-二氢噁唑。

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